Зміст
Введення
1. Відмінні властивості нових бета-лактамних антибіотиків
2. Бактеріальні ускладнення при ВІЛ-інфекції та їх лікування
Висновок
Список літератури
Введення
Антибіотики (антибіотичні речовини) - це продукти обміну мікроорганізмів, вибірково пригнічують ріст і розвиток бактерій, мікроскопічних грибів, пухлинних клітин. Освіта антибіотиків - одна з форм прояву антагонізму.
У наукову літературу термін веден в 1942 р. Ваксманом, - "Антибіотик - проти життя". За Н.С. Єгорову: "Антибіотики - специфічні продукти життєдіяльності організмів, їх модифікації, що володіють високою фізіологічною активністю по відношенню до певних груп мікроорганізмів (бактерій, грибів, водоростям, протозоа), вірусам або до злоякісним пухлинам, затримуючи їх ріст або повністю пригнічуючи розвиток ".
Специфічність антибіотиків у порівнянні з іншими продуктами обміну (спиртами, органічними кислотами), також гнітючими зростання окремих мікробних видів, полягає в надзвичайно високої біологічної активності.
Існує кілька підходів в класифікації антибіотиків: за типом продуцента, будовою, характером дії. За хімічною будовою розрізняють антибіотики ациклического, аліциклічного будови, хінони, поліпептиди та ін За спектром біологічної дії антибіотики можна поділити на кілька груп:
антибактеріальні, які мають порівняно вузьким спектром дії, що пригнічують розвиток грампозитивних мікроорганізмів і широкого спектру дії, що пригнічують розвиток як грампозитивних, так і грамотріцітельних мікроорганізмів;
протигрибкові, група полієнових антибіотиків, діючі на мікроскопічні гриби;
протипухлинні, що діють на пухлинні клітини людини і тварин, а також на мікроорганізми.
В даний час описано понад 6000 антибіотиків, але на практиці застосовується тільки близько 150, так як багато мають високу токсичністю для людини, інші - інактивуються в організмі і пр.
Бета-лактамні антибіотики (ОІ-лактамні антибіотики, ОІ-лактами) - група антибіотиків, які об'єднує наявність у структурі ОІ-лактамного кільця.
До бета-лактамів відносяться підгрупи пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів і монобактамів. Подібність хімічної структури зумовлює однаковий механізм дії всіх ОІ-лактамів (порушення синтезу клітинної стінки бактерій), а також перехресну алергію до них у деяких пацієнтів.
Пеніциліни, цефалоспорини та монобактами чутливі до гідролізу дії особливих ферментів - ОІ-лактамаз, що виробляються поруч бактерій. Карбапенеми характеризуються значно вищою стійкістю до ОІ-лактамаз.
З урахуванням високої клінічної ефективності та низькій токсичності ОІ-лактамні антибіотики складають основу антимікробної хіміотерапії на сучасному етапі, займаючи провідне місце при лікуванні більшості інфекцій.
Бета-лактамні антибіотики, що володіють просторовим схожістю з субстратом реакції D-аланіл-D-аланином, утворюють ковалентний ацильну зв'язок з активним центром транспептидази і необоротно інгібують її. Тому транспептидази і подібні їм ферменти, що у транспептидирования, називають також пеніцилінзв'язуючими білками.
Майже всі антибіотики, що пригнічують синтез клітинної стінки бактерій, бактерицидні - вони викликають загибель бактерій в результаті осмотичного лізису. У присутності таких антибіотиків аутолиз клітинної стінки врівноважується процесами відновлення, і стінка руйнується ендогеннимиВ пептідоглікангідролазамі (Аутолізінамі), що забезпечують її перебудову в процесі нормального росту бактерій.
1. Відмінні властивості нових бета-лактамних антибіотиків
Бета-лактамні антибіотики (БЛА) є основою сучасної хіміотерапії, оскільки займають провідне або важливе місце в лікуванні більшості інфекційних хвороб. За кількістю вживаних в клініці препаратів - це найбільш численна група серед усіх антибактеріальних засобів. Їх різноманіття пояснюється прагненням отримати нові з'єднання з більш широким спектром антибактеріальної активності, поліпшеними фармакокінетичними характеристиками і стійкістю до постійно які виникають новим механізмам резистентності мікроорганізмів
Завдяки здатності зв'язуватися з пеніциліном (і іншими БЛА) ці ферменти отримали другу назву - пеніцилінзв'язуючими білки (PBPs). Молекули PBPs жорстко пов'язані з цитоплазматичної мембраною мікробної клітини, вони здійснюють утворення поперечних зшивок.
Зв'язування БЛА з PBPs веде до інактивації останніх, припинення росту і подальшої загибелі мікробної клітини. Таким чином, рівень активності конкретних БЛА щодо окремих мікроорганізмів в першу чергу визначається їх афінності (спорідненістю) до PBPs. Для практики важливо те, що чим нижче афінність взаємодіючих молекул, тим більше високі концентрації антибіотика потрібні для придушення функції ферм...
