ГОУ ВПО НіжГМА Росздрава
МЛПУ МКЛ № 10
РЕФЕРАТ
Клінічна фармакологія нітрофуранів
Виконала лікар-інтерн МЛПУ МКЛ № 10
Плесовских Антоніна Борисівна
План
Введення
1. Механізм дії нітрофуранів
2. Фармакокінетика нітрофурантоїну
3. Небажані реакції
4. Показання
5. Протипоказання
6. Попередження
7. Лікарські взаємодії
8. Інформація для пацієнтів
Висновки
Введення
Нітрофурани є другим після сульфаніламідів класом синтетичних антибактеріальних препаратів, запропонованим для широкого медичного застосування. Вони поступаються за клінічної ефективності більшості антибіотиків і мають значення головним чином при лікуванні гострих не ускладнених форм інфекції СШ (нитрофурантоин, фуразидин), кишкових інфекцій (нифуроксазид) і деяких протозойних інфекцій.
В
Механізм дії
Будучи акцепторами кисню, нітрофурани порушують процес клітинного дихання бактерій, інгібують біосинтез нуклеїнових кислот. Залежно від концентрації надають бактеріостатичний або бактерицидний ефект. До нітрофуранами рідко розвивається лікарська резистентність мікроорганізмів.
Спектр активності
Нітрофурани характеризуються досить широким спектром дії і у високих концентраціях in vitro активні щодо багатьох грамнегативних (E.coli, K.pneumoniae і тощо) і грампозитивних бактерій, деяких анаеробів, грибів роду Candida. Малочутливі ентерококи. Стійкі P.aeruginosa, більшість штамів протея, серрація, провіденціі, ацінетобактер. Крім того, фуразолідон і ніфурател активні щодо деяких найпростіших (лямблії, трихомонади).
Фармакокінетика
Серед нитрофуранов краще вивчена фармакокінетика нітрофурантоїну. При прийомі всередину нітрофуран добре і швидко всмоктуються. Не створюють високих концентрацій у крові і тканинах (включаючи нирки), так як швидко виводяться з організму (період напіввиведення в межах 1 год). Нітрофурантоїн і фуразидин накопичуються в сечі в високих концентраціях, фуразолідон - тільки в кількості 5% прийнятої дози (оскільки значною мірою метаболізується). Частково виводяться з жовчю і створюють високі концентрації в просвіті кишечника. При нирковій недостатності виведення нитрофуранов значно сповільнюється.
Небажані реакції
ШКТ: нудота, блювання, діарея.
Печінка: транзиторне підвищення активності трансаміназ, холестаз, гепатит.
Алергічні реакції: висип, еозинофілія, гарячка, артралгія, міалгія, вовчакоподібний синдром, рідко - анафілактичний шок.
Легкі: пневмоніт (при прийомі нітрофурантоїну), бронхоспазм, кашель, біль у грудній клітці.
Нервова система: запаморочення, головний біль, загальна слабкість, сонливість, периферичні полінейропатії.
Гематологічні реакції: лейкопенія, мегалобластна або гемолітична анемія.
Показання
Інфекції нижніх відділів МВП: гострий цистит, супрессивная терапія хронічних інфекцій (нитрофурантоин, фуразидин).
Профілактика інфекційних ускладнень при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації сечового міхура (нитрофурантоин, фуразидин).
Кишкові інфекції: гостра інфекційна діарея, ентероколіт (нифуроксазид, ніфурател).
Лямбліоз (фуразолідон, ніфурател).
Трихомоніаз (ніфурател, фуразолідон).
Місцево - промивання ран і порожнин (фуразидин).
Протипоказання
- Алергічні реакції на нітрофурани.
- Ниркова недостатність (нитрофурантоин, фуразидин).
- Важка патологія печінки (фуразолідон).
- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
- Вагітність - III триместр (нітрофурантоїн).
- Новонародженим.
Попередження
Алергія. Перехресна ко всім похідним нітрофурану.
Вагітність. Застосування нітрофурантоїну при вагітності можливе тільки в II триместрі. Даних про використанні інших нітрофуранів при вагітності недостатньо, щоб рекомендувати їх застосування.
Годування груддю. Нітрофурани здатні проникати в грудне молоко. У зв'язку з незрілістю ферментних систем у новонароджених і пов'язаним з цим ризиком гемолітичної анемії НЕ рекомендується застосовувати нітрофурани годуючим жінкам.
Педіатрія. Не слід використовувати нітрофурани новонародженим у зв'язку з незрілістю ферментних систем і пов'язаним з цим ризиком гемолітичної анемії.
Геріатрія. У людей похилого віку необхідно застосовувати з обережністю у зв'язку з можливими змінами функції нирок. Може знадобитися зменшення дози. Зростає ризик розвитку пневмоніту і периферичних полінейропатій.
Порушення функції нирок. Нітрофурантоїн і фуразидин протипоказані при нирковій недостатності,...
