hormone secretagogue receptor, тобто рецептор стимулятора секреції гормону росту) - білок з 6-7 трансмембранними доменами (є дві ізоформи рецептора - довга, з 7 трансмембранними доменами і 366 амінокислотними залишками, GHSR1a, і коротша, скоріше з 6 трансмембранними доменами і 289 амінокислотними залишками, GHSR1b, велику роль в регуляції секреції гормону росту має довга ізоформа ). Ще поки повністю не з'ясовано молекулярний механізм дії греліну через свій рецептор, але вже багато чого точно ясно, наприклад що його ефекти Mg 2 + і ГТФ-залежні. Є дані, що рецептор греліну пов'язаний з G-білком, стимулюючим фосфоліпазу С, яка гідролізує фосфатидилинозитол-4 ,5-бісфосфат до діацілгліцерола і інозитол-1 ,4,5-бісфосфат, останній є Ca 2 + - вивільняє (з ЕПР) агентом, а диацилглицерол і Ca 2 + активують протеинкиназу С.
Протеїнкіназа С - мономерний білок, який в неактивному стані знаходиться в цитозолі. а в активному прикріплений до мембрани. Існує близько 12 різних ізоформ протеїнкінази, найчастіші - це ? , ? 1, ? 2 і ? . Послідовність різних доменів в їх молекулах наступна: з N-кінця йде невеликий домен, так званий В«псевдосубстратВ»; далі йде більш довгий С1-домен, його функція полягає у зв'язуванні діацілгліцерола, в цьому домені вторинна структура утворює так званий В«цинковий палецьВ», представляє з себе структуру з 20 амінокислотних залишків, в якій на ближніх N-і C-кінцях знаходяться відповідно два залишку цистеїну і два залишку гістидину, що зв'язуються з одним іоном Zn 2 + , середня ж частина даної структури утворює ? -спіральний ділянку, зв'язуючий ліганд (тут диацилглицерол), так званий В«палецьВ». Відразу ж за доменом С1 слід домен С2, головна функція якого - зв'язувати Ca 2 + , причому після його зв'язування він набуває спорідненість до фосфатидилсерину плазматичної мембрани. С3 і С4 домени, розташовані ближче до С-кінця, це власне каталітичний центр ферменту, причому С3 відповідальний за зв'язування АТФ, а С4 - за сам процес фосфорилювання. У відсутності Ca 2 + фермент знаходиться в неактивній формі. оскільки доступ субстрату до каталітичного сайту закриває В«псевдосубстратнийВ» домен, але при збільшенні концентрації Ca 2 + домен С2, п...
