ілях застосовується у вигляді основи або солей. Морфін - підстава - порошок білого кольору з різними відтінками; може містити домішка кодеїну; вміст основної речовини не менше 92%.
Морфін гідрохлорид - сіль морфіну, застосовувана у вітчизняній медичній практиці. Має вигляд білих голчастих кристалів або білого кристалічного порошку, злегка жовтіючого при зберіганні. Расствор гідрохлориду (1% або 5% для ін'єкцій) - прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина. Таблетки морфіну гідрохлориду по 0,01 г білого кольору; вміст морфіну гідрохлориду - близько 0,01 г у розрахунку на середню масу однієї таблетки. Кодеїн - алкоід опію, присутній в маку. У чистому вигляді являє собою білий кристалічний порошок без запаху. Кодеїн в лікувальних цілях використовується найчастіше як один з компонентів таблеток від кашлю.
Серед усіх наркотиків, що знаходяться у незаконному обігу, перше місце за рівнем споживання і збуту належить героїну. Ще 3-4 роки тому основними споживачами цього наркотик були великі міста європейської частини СНД. В даний час спостерігається постійне збільшення кількості фактів вилучення героїну, який витісняє такі традиційні наркотики, як марихуана та опій. Героїн є доволі?? сильним наркотиком, ніж опій. Його мінімальна діюча доза становить всього п'ять мг. На відміну від опію він більш зручний для транспортування, так як практично не має запаху і при тій же кількості доз, що і опій, займає істотно менший об'єм.
Герої? н - діацетілморфі? н, 3,6-діацетільное похідне морфіну, або діаморфі? н (по BAN (англ.): diamorphine) - напівсинтетичний опіоїдний наркотик, в кінці XIX століття - початку XX застосовувався як лікарський засіб. Героїн є речовина найчастіше використовується у вигляді основи або гідрохлориду діацетілморфіна. В даний час велика частина опіоїдних наркоманів вживає саме героїн, це пов'язано з його вираженим наркотичною дією, відносною дешевизною і швидко розвивається фізичної та психологічної залежністю.
В якості лікарського засобу від кашлю диацетилморфин досліджувався німецьким хіміком Феліксом Хаффманом і був випущений німецькою фармацевтичною компанією Bayer AG в 1898 році під торговою маркою «героїн». Вважається, що назва «героїн» походить від слова heroic - «героїчний». Препарат продавався як заспокійливе при кашлі і як що не викликає звикання заміна морфію (морфіну). Цьому сприяло те, що героїн викликає відносно спокійну ейфорію з мінімальними відхиленнями в поведінці та інтелекті (за умови його недовгого використання). З 1898 по 1910 героїн продавався як заміна морфіну і ліки від кашлю для дітей. Пізніше було виявлено, що героїн перетворюється на морфін в печінці.
Протягом ряду років лікарі не помічали небезпеку використання героїну. У кінцевому рахунку, було виявлено, що деякі пацієнти вживали великі кількості героіносодержащіх засобів від кашлю. У 1913 році «Bayer» призупинив виробництво героїну. У США всебічний контроль використання опіатів був встановлений в 1914 році Актом про податок на наркотики. Він дозволяв використання героїну тільки в медичних цілях. У 1924 році федеральний закон США зробив будь-яке використання героїну незаконним. У світі ж с1925 по 1930 роки було продано 34 тонни препарату.
Героїн являє собою білий кристалічний порошок. Неочищений продукт - гіркуватий, сірувато-коричневий порошок у вигляді дрібних кристаликів з неприємним запахом.Прі пероральномуприйомі диацетилморфин, потрапивши в систему кровообігу людини, швидко перетворюється в печінці в морфін. Однак при ін'єкціях героїн, який відрізняється більшою ліофільность, ніж морфін, швидко проникає в мозок через гематоенцефалічний бар'єр, а потім в мозку перетворюється на 6-моноацетілморфін (6-МАМ) і морфін.
Механізм дії героїну в чому визначається профілем дії морфіну як типового (еталонного) опиоида, що володіє високою спорідненістю до? 1- и? 2-опіатних рецепторів. Сам диацетилморфин має порівняно низькою спорідненістю? -опіатних Рецепторам. Однак при внутрішньовенному введенні, на відміну від гідроморфін і оксіморфіна, диацетилморфин викликає більш сильний викид гістаміну, викликаючи більш виражене відчуття «підйому», а в деяких випадках також відчуття свербіння.
Значну популярність в середовищі наркоманів, в порівнянні з іншими опіатами, героїн отримав вдячності кілька разів більш вираженого, ніж у морфіну, наркотичну дію. Вплив метаболітів морфіну на? Опіатні рецептори викликає почуття ейфорії, обумовлює аналгетичну та антіанксіотіческое (зняття тривожності) дія наркотику.
При тривалому прийомі опіатів кількість опіоїдних рецепторів в мозку знижується, що є основним механізмом звикання і залежності від героїну. Додатковими механізмами звикання може бути посилення вироблення глутамату (збудливого медіатора) і глутаматергіческой передачі сигналів у мозку, зниження вироблення ендорфінів, регуляція активності опіоїдних рецепторів. При цьому припинення прийому наркотику викликає ряд вкра...
