Синтетичні протимікробні засоби
План
Сульфаніламідні препарати
Похідні хінолону
Синтетичні антибактеріальні засоби різної хімічної будови: похідні нітрофурану, нітроімідазолу і 8 - оксихіноліну
Література
Сульфаніламідні препарати
Сульфаніламіди були першими хіміотерапевтичними препаратами широкого спектру дії, які знайшли застосування у практичній медицині.
Після відкриття в 1935 р. протимікробних властивостей стрептоциду до теперішнього часу синтезовано і вивчено близько 6000 сульфаніламідних речовин. З них близько 40 сполук використовується в лікувальній практиці. Всі вони мають загальний механізм дії і мало відрізняються один від одного за спектром протимікробної активності. Відмінності між окремими препаратами стосуються сили і тривалості дії. p align="justify"> Сульфаніламідні препарати пригнічують життєдіяльність різних коків (стрептокока, пневмокока, менінгококу, гонокока), деяких паличок (дизентерійної, сибірської виразки, чуми), холерного вібріона, вірусу трахоми. Менш чутливі до сульфаніламідів стафілококи, кишкова паличка та ін
У хімічному відношенні сульфаніламідні препарати є слабкими кислотами. Прийняті всередину, вони всмоктуються в основному в шлунок і іонізуються в лужному середовищі крові і тканин. p align="justify"> Механізм хіміотерапевтичного дії сульфаніламідів полягає в тому, що вони перешкоджають засвоєнню мікроорганізмами необхідного для їх життєдіяльності речовини - параамінобензойної кислоти (ПАБК). За участю ПАБК в мікробній клітині відбувається синтез фолієвої кислоти і метіоніну, які забезпечують ріст і розвиток клітин (фактори росту). Сульфаніламіди мають структурну схожість з ПАБК і способи затримувати синтез факторів росту, що призводить до порушення розвитку мікроорганізмів (бактеріостатичний ефект). p align="justify"> Між ПАБК і сульфаніламідних препаратом існує конкурентний антагонізм, і для прояву протимікробної дії необхідно, щоб кількість сульфаниламида в мікробної середовищі значно перевищувало концентрацію ПАБК. Якщо в середовищі, навколишнього мікроорганізми міститься багато ПАБК або фолієвої кислоти (присутність гною, продуктів розпаду тканин, новокаїну), то протимікробна активність сульфаніламідів помітно знижується. p align="justify"> Для успішного лікування інфекційних захворювань необхідно створити в крові хворого високі концентрації сульфаніламідних препаратів. Тому лікування призначають з першої підвищеної дози (ударна доза), після якої повторними введеннями препарату підтримують необхідну його концентрацію протягом усього періоду лікування. Недостатні концентрації препарату в крові можуть призвести до виникнення стійких штамів мікроорг...
