(90%). Тому у хворих з порушенням функції нирок повторні прийоми препаратів можуть призвести до кумуляції і супроводжуватися небажаними ефектами. В
4.2. Протигерпетичні і пртівоцітомегаловірусние препарати [6]
Протигерпетичні (теброфен, ріодоксол, ідонеурідін, відарабін, оцікловір, валацикловір). Протівоцітомегаловірусних (ганцикловір, фосфоноформат).
Всі ці препарати блокують реплікацію, тобто порушують синтез нуклеїнових кислот вірусу. Відарабін застосовують місцево, а при дісімінірованной герпетичної інфекції (енцефаліт) вводять внутрішньовенно крапельно. Але препарат погано розчиняється, тому його інфузія у великій кількості рідини триває близько 12 годині, що небажано для хворого з енцефалітом, набряком мозку. Застосування відарабін через гематоенцефалічний бар'єр становить приблизно 30% від концентрації препарату в плазмі крові.
У печінці відбувається перетворення препарату в арабінозін гіпоксантин, цей метаболіт зберігає активність і швидко розподіляється в тканинах. Елімінація відбувається з сечею (50%) і калом. Ацикловір, валацикловір, ганцикловір - призначають внутрішньо під час їжі, а також вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно.
Біозасвоєння з шлунково-кишкового тракту дорівнює 15 - 20%, проте цього достатньо для надання ефекту. У препаратів висока активність, і вони мають здатність вибірково накопичуватися в клітинах, інфікованих вірусом, але не в інтактних клітинах. Зв'язування з білками плазми крові всього 9 - 30%, тому препарати добре проникають у різні тканини і рідини. У організмі людини валацикловір швидко та майже повністю перетворюється на ацикловір і валін під дією ферменту валацикловіргідролази. 10 - 15% ацикловіру та ганцикловіру піддається біотрансформації в печінці. Велика частина препаратів (80 - 90%) у незмінному вигляді та у вигляді метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну виводиться нирками. <В
4.3. Ліки, що впливають на вірус імунодефіциту людини (ВІЛ) [6] (зідовузін, фосфонофор мат)
Після проникнення лімфотропної ВІЛ в лімфоцит відбувається синтез вірусної ДНК на матриці (вірусної РНК) під впливом зворотної транскриптази (ревертази), що і призводить до пошкодження лімфоцитів. Механізм дії аредотімідіна і фосфоноформіта полягає в блокаді названого ферменту. В основному препарати ефективні у носіїв вірусу до появи ознак захворювання. Крім названих препаратів зараз з'явилися нові протиретровірусні засоби: дідеоксіміцетін і дідеоксіцідін. Азідовудін призначають всередину або вводять внутрішньовенно. Біозасвоюваність з шлунково-кишкового тракту 60%. Зв'язок з білками плазми крові 35%. Азидотимидин легко проникає в різні тканини і рідини, включаючи ліквор. Він піддається біотрансформації в печінці, його головний метаболіт 5 | -о-глюкуронід. Екскреція - за допомогою нирок у незміненому вигляді (90%) і у вигляді метаболітів. <В
4.4. Противірусні препарати широкого спектру дії (інтерферон...
