о - канаміцин А (зазвичай визначається як канаміцин), і канаміцин В і С - два мінорних компонента. Випускається у вигляді двох солей - канамицина моносульфата (таблетки для прийому всередину) і канаміцин сульфату (порошок/розчин для парентерального застосування, плівки очні). Канамицина моносульфат - білий кристалічний порошок без смаку і запаху. Легко розчинний у воді, практично не розчиняється у спирті. Стійкий у розчинах лугів. Канамицина сульфат - порошок або пориста маса білого кольору. Дуже легко розчинний у воді. p> Фармакологічна дія - антибактеріальне широкого спектру, бактерицидну, протитуберкульозне. Активно проникає через клітинну мембрану і необоротно зв'язується зі специфічними білками-рецепторами на 30S субодиниці рибосом. Порушує утворення комплексу між матричної (інформаційної) РНК і 30S субодиницею рибосоми. У результаті відбувається помилкове зчитування інформації з РНК і утворюються неповноцінні білки, полірібосоми розпадаються і втрачають здатність синтезувати білок. Порушує структуру і функції цитоплазматичних мембран, викликає загибель мікробної клітини. Активний відносно Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штамів, стійких до стрептоміцину, ПАСК, ізоніазиду і інших протитуберкульозних засобів, крім віоміцін і капреоміцину. Діє на більшість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, індол-позитивні та індол-негативні штами Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., крім метіціллінорезістентних штамів), включаючи мікроорганізми, стійкі до тетрацикліну, еритроміцину, хлорамфеніколу і кислотостійкі бактерії. Менш активний відносно Pseudomonas spp. Чи не діє на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаероби, дріжджові гриби, віруси та найпростіші. Бактерії досить швидко набувають стійкості до канаміцину; для лікування туберкульозу використовується при стійкості збудника до інших протитуберкульозних засобів I та II ряду (за винятком віоміцін).
Д) ПАСК 2,0 г 2 рази вранці і ввечері (200 мг кг).
Кислота парааміносаліцилова (ПАСК) у формі натрієвої солі - туберкулостатичних засіб. Конкурує з ПАБК і пригнічує синтез фолату в микобактериях туберкульозу. Добре абсорбується після прийому всередину. У СМЖ проникає при запаленні мозкових оболонок. Легко проникає через гістогематичні бар'єри і розподіляється в тканинах організму. При в/у введенні майже миттєво проникає в органи і тканини, створюючи в них високі концентрації. Метаболізується переважно в печінці через 30-60 хв після введення, де відбувається його ацетилювання і з'єднання з гліцином. За добу з сечею виводиться 90-100% введеної дози. Загальний кліренс залежить як від швидкості метаболізму, так і від поч рейковою екскреції. Протипоказання: гіперчутливість, ниркова недостатність, печінкова недостатність, ге...
