стять одні й ті ж активні речовини.
Біодоступність (БД) - частина введеного лікарської речовини, яка потрапляє в системний кровотік при пероральному, внутрішньом'язовому, інгаляційному та інших коліях уведення. Очевидно, що при внутрішньосудинному введенні БД речовини буде дорівнює 100%, а при інших шляхах введення значно нижче і майже ніколи не досягає 100%. Найчастіше біодоступність ліки визначають шляхом порівняльного вивчення змін концентрації лікарської речовини в плазмі крові, при призначенні досліджуваної і стандартною лікарських форм.
Біодоступність лікарських препаратів (ЛП) також залежить від розпадання, розчинення і вивільнення лікарських речовин (ЛВ) з лікарської форми, тому оцінка фармако-технологічних параметрів є обов'язковою при розробці складу нових препаратів, а також при контролі їх якості на виробництві.
4.1 Фактори, що впливають на біодоступність ліків
Вплив шляхів введення ЛП на біодоступність: пероральний спосіб введення ліків.
Більшість лікарських речовин призначають перорально, тобто через рот. Цей шлях введення ліків найбільш простий і зручний. Вплив на біодоступність можуть надати:
ферменти ШКТ;
склад і температура їжі;
характер рідини, що використовується для запивання ліків;
дієти.
Ректальний шлях введення ліків.
Ректальний шлях введення ліків забезпечує їх швидке всмоктування (через 7-10 хв). Він використовується в цілях, як місцевого, так і загальної дії. При ректальному шляху введення лікарських речовин вже через 515 хв в крові створюється мінімальна терапевтична концентрація. Це пояснюється наявністю в прямій кишці густої мережі кровоносних і лімфатичних судин, хорошою усмоктуваністю лікарських речовин, розчинних як у воді, так і в жирах, через слизову оболонку прямої кишки. Речовини, абсорбуються в нижній частині прямої кишки, через нижні гемороідальні вени потрапляють в системний кровотік, минаючи печінковий бар'єр. Той факт, що при ректальному шляху введення ліків не піддаються деструкції ферментної системою печінки в результаті «ефекту первинного проходження», значно підвищує їх біодоступність порівняно з пероральним введенням.
Приректальному шляху введення на біодоступність можуть вплинути індивідуальні особливості кровопостачання прямої кишки, стан її слизової.
Інгаляційний шлях введення ліків.
При інгаляційному шляху введення лікарська речовина через слизову оболонку бронхів швидко всмоктується в системний кровотік, не наражаючись первинному метаболізму в печінці. При даному шляху введення на біодоступність препаратів можуть вплинути супутні захворювання бронхолегеневої системи, куріння, а також стан кровообігу в бронхопульмональной системі.
Вплив температури тіла і навколишнього середовища.
Температура тіла і навколишнього середовища значно впливає на перебіг фізіологічних і біохімічних процесів в організмі.
В умовах підвищення температури і вологості повітря віддача тепла з організму в навколишнє середовище ускладнюється і може здійснюватися тільки при напрузі механізмів фізичної терморегуляції. Утруднення тепловіддачі призводить до п...
