спочатку передбачалося крім противогистаминного дії здатність гальмувати секрецію медіаторів з ефекторних клітин-мішеней (опасистих клітин). До цих Н 1-протигістамінних препаратів відносять кетотифен, Оксатомід, азеластин. Виражені властивості Н 1-антагоністів 1-го покоління, володіючи дією на ЦНС, в часності, седативним ефектом і / або стимуляцією апетиту.
Таблиця 4. Н 1-антагоністи гістаміну 2-го і 3-го поколінь
КлассиМеждународное названіе2-е поколеніе3-е поколеніеПіперідіновие (буітрофени) Terfenadine Fexofenadine Піпірідін-імідазоловиеAstemizole Піперазинові Cetirizine Азітідіновие Loratadine Тріпролідіновие Acrivastine ОксіпіперідіновиеEbastine бензимідазоли-піперідіновиеMizolastine
Н 1-антагогністи 2-го покоління, що відрізняються високою виборчої здатністю блокувати периферичні Н 1-рецептори і рядом інших властивостей, належать до різних хімічних груп (табл.4) - астемізол, терфенадин, ебастин, цетиризин , лоратидин, мізілостін. Нарешті, Н 1-блокатори 3-го покоління фексофенатідін (фармакологічно активний метаболіт терфенадину).
3. Класифікація антигістамінних препаратів
Блокатори Н 1-гістамінових і серотонінових рецепторовМембраностабилизаторы і антімедіаторние средстваГлюкокортикостероидыСелективные антагоністи лейкотрієнових Д 4-рецепторів, комбінірованниеОксатомід Хлоропирамин Азеластин Мебгідролін Лоратидин Клемастин Терфенадин Прометазин Дифенгидрамин ЦипрогептадинКромоглицевая кислота Кетотифен ФенспірідПреднізолон ДексаметазонКларіназе Зафірлукаст
Сучасні блокатори Н 1-рецепторів поділяють за хімічною структурою або з клінічної ефективністю.
За хімічною структурою їх найчастіше розподіляють на похідні:
. етанол амін - димедрол (дифенгідраміну гідрохлорид, Бенадріл), тавегіл (клемастин);
. етилендіамін - супрастин (хлоропирамин);
. фенотіазін - дипразин (прометазин гідрохлорид, піпольфен);
. хінуклідину - фенкарол (квіфенадін);
. тетрагідрокардолін - діазолін (мебгідролін нападісілат, Омер);
. піперидин - терфенадин (селдан), лоратидин (кларитин).
У клінічній практиці використовують таку класифікацію Н 1-рецепторів:
. з вираженим седативним ефектом (димедрол, дипразин, супрастин);
. з меншим седативним ефектом (діазолін, терфенадин);
. з дуже слабким седативним еффектомз Дуже Слабко седативним ефектом (фенкарол, тавегіл, лоратидин).
Прийнято розділяти антигістамінні лікарські засоби на седативні, або I покоління (класичні), і неседативні, або II покоління.
Антигістамінні лікарські засоби I покоління :
. Етаноламіни (діфенілгідрамін, дименгидринат, доксиламін, клемастин, карбеноксамін, фенілтолксамін, діфенілпералін);
. Фенотіазини (прометазин, діметотіазін, оксомемазін, ізотіпенділ, трімепразін, олімемазін);
. Етілендіаміни (тріпеленамін, піраламін, метерамін, хлоропирамин, антазолін);
. Алкіламіни (хлорфенірамін, бромфенірамін, трипролідин, диметинден);
...
