більні речовини, які не можуть стерилизоваться термічними методами (бензилпеніцилін, стрептоміцину сульфат, колларгол, протаргол, резорцин та ін.). Для стерилізації таких Лазней крапель може бути використане фільтрування через мікропористі стерильні фільтри.
Досить перспективним може бути метод стерилізації з використанням радіаційного опромінення, якщо його можна застосувати без зниження активності лікувальних речовин. Цей метод дозволяє значно знизити вимоги до асептичності приміщень без зниження якості виготовленої продукції.
Очні краплі, виготовлені асептично, або краплі стерильні, можуть забруднюватися мікроорганізмами в процесі використання. У зв'язку з цим виникає необхідність додавання до очних крапель консервантів, які перешкоджають зростанню і розмноженню мікроорганізмів, що потрапили в очні краплі, і сприяють збереженню їх стерильності протягом усього часу застосування. Використовуються такі консерванти: хлорбутанолу гідрат (0,5%), спирт бензиловий (0,9%), складні ефіри параоксибензойної кислоти (ніпагін і ніпазол, 0,8%), солі четвертинних амонієвих підстав (бензалконію хлорид, 0,1%) , кислота сорбінова (0,05 - 0,2%).
За аналогією з ін'єкційними розчинами очні краплі фільтруються через скляні, паперові або мембранні фільтри з одночасною стерилізацією.
Оскільки при фільтруванні відбуваються великі втрати, а це відбивається на точності концентрації лікувальних речовин в очних краплях, особливо при дуже низьких концентраціях останніх, вдаються до використання концентрованих розчинів.
У більшості випадків дискомфортні явища при використанні очними краплями обумовлені невідповідністю осмотичного тиску і значення рН очних крапель таким в слізної рідини.
У нормі слізна рідина має осмотичний тиск, таке ж як плазма крові і як ізотонічний (0,9%) розчин натрію хлориду. Бажано, щоб і очні краплі мали таке осмотичний тиск. Допускаються відхилення і показано, що очні краплі викликають неприємні відчуття при концентраціях від 0,7 до 1,1%.
Іноді лікарі виписують гіпертонічні очні краплі, так як вони роблять більш швидке, особливо антимікробну, дію. Але гіпертонічні очні краплі погано переносяться дітьми.
На комфортність очних крапель великий вплив робить значення рН. Більшість очних крапель має рН в межах 4,5 - 9.
Оптимальне значення - 7,4. При значеннях рН більше 9 і менше 4,5 очні краплі викликають при закапуванні сильне сльозотеча, відчуття печіння, різі, це слід враховувати при їх виготовленні.
Основними способами стабілізації очних крапель є регулювання значень рН і введення до складу розчинів, що містять легкоокисляющиеся речовини, антиоксидантів. Для регулювання значення рН використовуються буферні розчини. Найчастіше в якості буферного розчину застосовується борна кислота в кількості 1,9 - 2%. В якості антиоксидантів при виробництві очних крапель використовують натрію сульфіт, натрію метабісульфіт і трилон Б (ЕДТА).
Недоліком очних крапель є досить короткий, порівняно з іншими речовинами період терапевтичної дії. Це обумовлює необхідність їх частого застосування, а також становить небезпеку для очей. Наприклад, максимум гіпотензивного ефекту водного розчину пілокарпіну гідрохлориду у хворих глаукомою спостерігається тільки протягом 2:00, тому доводиться виробляти до 6 разів на добу введення очних крапель. Часте застосування водного розчину змиває слізну рідину, що містить лізоцим, і тим самим створює умови для виникнення інфекції.
Скоротити частоту застосування очних крапель і одночасно збільшити час контакту з тканинами ока можна шляхом пролонгування. Пролонгування - це процес включення до складу очних крапель в'язких розчинників, які уповільнюють швидке вимивання лікувальних речовин з очного мішка. В якості таких речовин раніше використовували масла (соняшникова рафінована, персикове або абрикосове). Однак більш ефективними Пролонгатор за даними сучасних досліджень для очних крапель виявилися синтетичні гідрофільні високомолекулярні сполуки, такі, як Nа - сіль КМЦ (0,5 - 2%), полівінол (1,5%), мікробний полістирол (аубазидана) (0,1- 0,3%), поліглюкін та ін. Ці речовини не дратують слизову оболонку ока, а також сумісні з багатьма лікувальними речовинами і консервантами.
Посилене і пролонговану дію пояснюється збільшенням тривалості перебування речовин в очному мішку, повільним, але повним всмоктуванням їх через рогівку. Наприклад, кількість введення 2% розчину пілокарпіну гідрохлориду, приготованого з 2% Nа КМЦ у хворих було скорочено до 3 разів на добу замість 6 прийомів водного розчину без додавання пролонгаторів.
. 2 Технологічні особливості виробництва офтальмологічних форм
Очні кр...
