кислоти, отриманий вперше А. Є. Арбузовим і Б. А. Арбузовим в 1932 р. і є В«родоначальникомВ» для синтезу не тільки лікарських препаратів, але і різних пестицидів і добрив, а також деяких бойових отруйних речовин, наприклад зарину і зоман. p align="justify"> Іншими запатентованими аналогами та похідними діетілфосфорістой кислоти є препарати фосфакол і мінтакол. По суті, ці препарати є хлофосфол модифікований заміщенням однієї етільной групи на нітрофенільную, вони призводить до уповільнення пульсу, підвищення тонусу гладкої мускулатури, посилення секреції залоз, звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску. Проте нітрогрупа позначається значними побічними ефектами. [1,8,14]
1. Основні теоретичні положення
.1 Характеристика об'єкта дослідження
Хлофосфол
О, О-діетил-О-тріхлорпентілфосфат
Молекулярна маса 327,58
В
Основні синоніми: хлофосфол, фосфакол
Безбарвна рідина зі слабким ароматичним запахом, легко розчинна у звичайних органічних розчинниках, рослинних і мінеральних маслах, дуже мало розчинна у воді (1:2000); МРТУ 42 № 3979-71.
Хлофосфол - оригінальне фосфороорганические міотичної засіб, що викликає необоротне інгібування холінестерази. Застосовують хлофосфол для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі, а також в інших випадках, наприклад при травмах очного яблука, коли необхідний тривалий і стійкий міотичний ефект. p align="justify"> холіноестеразу - група ферментів з класу гідролаз карбонових кислот, субстратами яких є складні ефіри холіну з оцтової, пропіонової або олійною кислотами. Інгібіторами холінестерази є деякі природні та синтетичні сполуки: фосфорорганічні сполуки (ФОС), ефіри N-алкилкарбамінових кислот (карбамати), четвертинні амонієві підстави, гетероциклічні сполуки, що містять третинний або четвертинний атом азоту. Деякі характеристики даних речовин представлені в табл. 1. ФОС і карбамати іноді називають В«полусубстратаміВ» або В«поганими субстратамиВ» [2]. ФОС гідролізуються в активному центрі ферменту, залишок фосфором взаємодіє з ОН-групою серину активного центру з утворенням В«фосфорит-ферментуВ». Наступна стадія каталізу - гідроліз В«фосфорит-ферментуВ» водою та освіта вільного ферменту - йде дуже повільно, так що активність ферменту не відновлюється. Процес є незворотнім. Активність В«фосфорит-ферментуВ» можна відновити за допомогою реактіваторов (наприклад діпіроксіма) який витісняє залишок фосфору з зв'язку холінестерази, і молекула ферменту звільняється для взаємодії з субстратом. Фосфорорганічні сполуки надають потужне отруйну дію на організм. Причиною отруєння є накопичення негідролізовані ацетилхоліну, яке призводить спочатку до прискорення проведення нервових імпульсів (збудження) і далі до блокування передачі нервових імпульсів (параліч). ФОС...
