ій практиці і продовжує залишатися ефективним засобом контролю артеріального тиску. [9]
1. Властивості і отримання
В
Еналаприл (Enalaprilum) ІЮПАК кіслотаБрутто-формула C20H28N2O5 мол.масса 376,44672 г/мольФарм. група Інгібітори АПФАТХ C09AA02
еналаприл ? л (систематичне найменування: (S) -1 - [N-[1 - (етоксикарбоніл) -3-фенілпропіл]-L-аланіл]-L-пролін) - лікарський засіб, один з препаратів групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. В основному застосовують для лікування високого артеріального тиску (артеріальної гіпертензії), хронічної серцевої недостатності, для зниження смертності після серцевих нападів, а також при деяких проблемах з нирками, викликаних цукровим діабетом.
Механізм дії і профіль безпеки еналаприлу добре вивчені, його ефективність клінічно апробована, у зв'язку з чим даний препарат входить до списку найважливіших лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я, а також до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських засобів. [ 9]
Одним з методів синтезу еналаприлу є відновне алкілування аланілпроліна етиловим ефіром 2-оксо-4-фенілбутеновой кислоти в умовах гідрування у присутності черні паладію 1,6% [6] або з використанням ціаноборгідріда натрію: [9]
В
Також можна використовували реакцію Гріньяра. Реакція Гріньяра - металлорганические хімічна реакція, в якій арил-або алкілмагнійгалогеніди (також звані реактивами Гриньяра) діють як нуклеофіли, атакуючи електрофільний атом вуглецю з утворенням вуглець - вуглецевого зв'язку. Реакція Гріньяра - важливий метод створення вуглець-вуглецевих зв'язків, а також зв'язків вуглець-гетероатомом (P, Sn, B, Si та ін.) [4,8]
У готових лікарських формах використовується у вигляді малеату (солі малеїнової кислоти) з молекулярною масою 492,43 г/моль, яка являє собою білий або майже білий кристалічний порошок, погано розчинний у воді, розчинний в етиловому і метиловий спирт. Плавиться при температурі приблизно 144 С. [9,8,6]
В
- [N-[(S)-1-Карбокси-3-фенілпропіл]-L-проліну 1-етиловий ефір [6]
2. Ідентифікація
Як метод ідентифікації використовують інфрачервону спектроскопію.
Згідно Державної Фармакопеї України, субстанція повинна відповідати спектру ФСТ еналаприлу малеату. [3]
Поглинання інфрачервоного випромінювання викликає в речовині, що аналізується, коливання із змінною або довжини зв'язку, або кутів між зв'язками. Це означає, що залежно від частоти випромінювання, що поглинається, починає періодично розтягуватися певний зв'язок або зміняться певний кут між зв'язками. Коливання, які підлягають у зміні довжини зв'...
