дні органічні кислоти, включаючи вітаміни і їх попередники, отримані при цьому з'єднання володіли різноманітною фармакологічною активністю. Вибір нікотинової кислоти як носія був зроблений з наступних причин: наявність реакционноспособной карбоксильної групи визначає можливість зв'язування з кінцевими NH 2 - групою ГАМК з утворенням аміду, що значно знижує основність і, як можна було очікувати, зробить молекули менш полярної і більш проникною для ГЕБ ; нікотинова кислота має цінними фармакологічними властивостями, малотоксична, міститься в мозковій тканині і проникає в мозок, в той же час її самостійний лікувальний ефект відносно невисокий. Тому й виникла ідея сочитания нікотинової кислоти і ГАМК в одній молекулі, яке могло б привести до речовини, що проходить через гематоенцефалічний бар'єр, з більш високою фармакологічною активністю в порівнянні з активністю його компонентів. Реалізація такого припущення і привела до синтезу N-нікотиноїл-ГАМК (1), експериментальне ізченіе якої і підтвердило ефективність такого підходу. Початкові дослідження показали, що отримана речовина проникає в мозок і справляє депримуючих вплив на центральну регуляцію мозкового кровообігу. У результаті подальших широких досліджень на основі натрієвої солі нікотиноїл-ГАМК (2) був створений новий ноотропний препарат пикамилон.
Висновок
Необхідно відзначити, що очікувана тривалість життя постійно збільшується, причому найбільш швидко зростає частина загальної популяції, яка складається з людей старше 65 років. Отже, можна очікувати, що частота захворювань, що асоціюються з віком, таких як деменція та інших, значно зросте, і ноотропні препарати будуть все більш і більш затребувані. В даний час в Росії зареєстровано близько 15 лікарських засобів, віднесених до групи натрапив. Номенклатура вітчизняних ноотропних препаратів значно менше, ніж номенклатура цієї групи лікарських засобів на зарубіжному ринку медикаментів, і часто не достатня для задоволення потреб медичної практики. Крім того, деякі із зазначених препаратів застаріли (пиритинол), або існують їх більш ефективні аналоги.
У 1990-ті роки відзначені високими темпами дослідницької діяльності, пов'язаної з пошуком і вивченням механізму дії нових і вже наявних ноотропних препаратів.
По сьогодні тривають пошуки базисної гіпотези дії натрапив, здатної інтегрувати вже відомі аспекти механізму дії ноотропних засобів і визначити їх подальшу долю.
Ноотропні препарати є досить динамічно розвивається групою лікарських засобів і в Росії, і за кордоном. Розробкою нових ноотропних препаратів займається близько 60 провідних фармацевтичних компаній у різних країнах. За оцінкою щорічника Pharmaprojects, в 1995 р. на різних стадіях досліджень, клінічного вивчення і впровадження на ринок знаходилося 132 ноотропних препарату, з них 79 на етапі доклінічного дослідження, 34 - на різних стадіях клінічного вивчення і 19 - на стадії реєстрації та впровадження на ринок . (Слід зазначити, що мова може йти про одних і тих же препаратах, зареєстрованими під різними торговими назвами).
Актуальним є пошук нових препаратів, які володіли б більшу фармакологічну активність і надавали б виборче дію на інтегративні функції головного мозку, поліпшуючи психопатологічне стан пацієнта, його розумову активність і орієнтацію у повсякденн...
