соматичних нервів. Він утворюється в нервових закінченнях з ацетил-КоA і холіну під дією холінацетилтрансферази. У свою чергу, холінактівно захоплюється пресинаптичними закінченнями з позаклітинної рідини. У нервових закінченнях ацетилхолін зберігається в синаптичних бульбашках і вивільняється у відповідь на надходження потенціалу дії і вхід двовалентних іонів кальцію. Ацетилхолін відноситься до числа найважливіших нейромедіаторів мозку.
Якщо кінцева платівка піддається дії ацетилхоліну протягом декількох сотень мілісекунд, то мембрана, деполярізованнимі спочатку, поступово реполяризуется, незважаючи на постійну присутність ацетилхоліну, тобто постсинаптичні рецепториінактівіруются. Причини і механізм цього процесу поки не вивчені.
Зазвичай дію ацетилхоліну на постсинаптическую мембрану триває всього 1-2 мс, тому що частина ацетилхоліну дифундує з області кінцевої пластинки, а частина гідролізується ферментом ацетилхолінестеразою (тобто розщеплюється на неефективні компоненти холін і оцтову кислоту) . Ацетилхолінестеразою у великих кількостях мається на кінцевий платівці (так звана специфічна або істинна холіноестераза), однак холінестерази є також в еритроцитах (також специфічні) і в плазмі крові (неспецифічні, тобто розщеплюють і інші ефіри холіну). Тому ацетилхолін, який дифундує з області кінцевої пластинки в навколишній міжклітинний простір і надходить у кровотік, теж розщеплюється на холін і оцтову кислоту. Велика частина холіну з крові знову надходить у пресинаптичні закінчення.
Дія ацетилхоліну на постсинаптическую мембрану постгангліонарних нейронів може бути відтворене нікотином, а на ефекторні органи - мускарином (токсин мухомора). У зв'язку з цим виникла гіпотеза про наявність двох типів макромолекулярних рецепторів ацетилхоліну, і його дія на ці рецептори називається нікотиноподібні або мускаріноподобних. Нікотоноподобное дію блокується четвертинними амонієвими підставами, а мускаріноподобних - атропіном.
Речовини, що діють на клітини ефекторних органів так само, як холінергічні постгангліонарні парасимпатичні нейрони, називаються парасімпатоміметіческіе, а речовини, що послаблюють дію ацетилхоліну - парасимпатолітичний.
2. Види холінорецепторів
холінорецептор ацетилхолін мускаринові нікотиновий
холінорецептор різної локалізації мають неоднаковою чутливістю до фармакологічних речовин. На цьому грунтується виділення так званих
· муськаріночувствітельнимі холинорецепторов - м-холінорецептори (мускарин - алкалоїд з ряду отруйних грибів, наприклад мухоморів) і
· никотіночувствітельних холинорецепторов - н-холінорецептори (нікотин - алкалоїд з листя тютюну).
М-холінорецептори розташовані в постсинаптичні мембрані клітин ефекторних органів у закінчень постгангліонарних холінергічних (парасимпатичних) волокон. Крім того, вони є на нейронах вегетативних гангліїв і в ЦНС - в корі головного мозку, ретикулярної формації). Встановлено гетерогенність м-холінорецепторів різної локалізації, що проявляється в їх неоднаковою чутливості до фармакологічних речовин.
Виділяють такі види м-холінорецепторів:
· м 1-холінорецептори в ЦНС і у вегетативних гангліях (проте останні локалізуються поза синапсів);
