Для пошуку нових синтетичних лікарських субстанцій або субстанцій з лікарської рослинної сировини ще не розроблені стійкі теорії.
Загальноприйнятим каноном цілеспрямованого пошуку синтезованих лікарських засобів є встановлення зв'язків між фармакологічною дією і структурою з урахуванням їх фізико-хімічних властивостей. В даний час пошук нових лікарських засобів (за А.Н.Кудріну) ведеться за наступними напрямками.
Емпіричне вивчення БАР засновано на уявленні, що багато речовин мають певної фармакологічної активності. В основі цього вивчення лежить метод "проб і помилок", за допомогою якого фармаколог визначає приналежність отриманих речовин до тієї чи іншої фармакотерапевтіче-ської групі. Потім серед них відбираються найбільш активні речовини і встановлюється ступінь їх специфічної активності та токсичності в порівнянні з існуючими лікарськими засобами - аналогами за дією. Такий шлях відбору фармакологічно активних речовин отримав назву скринінгу. Це вельми дорогий і трудомісткий метод, оскільки доводиться мати справу з великою кількістю різних біологічно активних речовин.
Обсяг первинних досліджень досліджуваного речовини залежить від його природи. Якщо воно є похідним відомого ряду сполук, то, як правило, обмежуються лише порівняльним вивченням його специфічної дії. Якщо речовина оригінальне, то планується цілеспрямоване всебічне його вивчення. Розглядається таке з'єднання як потенційне лікарську речовину. Вже на початковій стадії планування в дослідження включають вивчення хімічних і фізичних властивостей, розробку методів стандартизації та контролю за його якістю. Наступні експериментальні дослідження повинні проводитися тільки з серіями речовини, одержаного за технологією, що забезпечує його стандартні якісні та кількісні характеристики.
Модифікація структур існуючих лікарських засобів - дуже поширене напрямок. Хіміки замінюють в існуючому з'єднанні один радикал іншим, наприклад, метальнимі етільний, пропильной та іншими алкільними радикалами з більш високою молекулярною масою або, навпаки, вводять до складу вихідної молекули нові хімічні елементи, зокрема галогени, нітрогрупи, або виробляють інші модифікації основної структури. Цей шлях дозволяє змінити структуру молекули речовини, що призводить до зміни його активності, зменшенню негативних властивостей і токсичності, надає зовсім нову спрямованість терапевтичному дії.
У міру розвитку науки стало абсолютно очевидним, що оптимальний пошук нових лікарських коштів повинен базуватися на виявленні БАВ, що беруть участь у процесах життєдіяльності, на розкритті патофізіологічних і патохіміче-ських процесів, що лежать в основі патогенезу різних захворювань, а також на поглибленому вивченні механізмів фармакологічного ефекту. У підходах до скринінгових досліджень повинен лежати не метод випадкових спостережень, а спрямований синтез речовин з поліпшеними властивостями і передбачуваної активністю.
Ціл...
