r>
Ic
6
2-CH3C6H4
1
175
-176
34
C 25H28N3O2 * HBr
405 *
1т
6
3-СН5С6Н4
1
174
-176
37
C25H28N3O2 * HBr
405 *
1y
6
4-CH3C6H4
1
232
-234
28
C25H31N3O2 * HBr
405 *
1ф
6
2,4 - (CH3) 2C6H3
1
201
-203
38
С26Н33N3О2 * HBr
419 *
Результати та їх обговорення
Дані радіолігандного аналізу свідчать (табл. 2), що сполуки, що містять 1 - або 2-ланковий місток, характеризуються практично повною відсутністю аффинитета як до 5-НТ1А-серотоніновим, так і до D2-дофамінових рецепторів ЦНС. З'єднання 1в, що містить пропіленовий місток, володіє субмікромолярним спорідненістю до 5-НТ1А-серотонінових рецепторів. Подовження пропіленового містка на один атом вуглецю призводить до отримання високоафінного з'єднання Іг, причому спорідненість цього з'єднання в 18,6 рази вищі до 5-НТ1А-серотоніновим. ніж до D2-дофамінових рецепторів. Введення орто-С1 заступника в арильний фрагмент (З'єднання 1д) підвищує аффинитет до 5-НТ1А-серотоніновим і знижує до D2-дофамінових рецепторів. Слід зазначити, що всі opmo-Cl-фенілпроізводние фталимидом-піперазин незалежно від кількості метиленових груп у алкильной ланцюга виявляють високий аффинитет до 5-НТ1А-серотонінових рецепторів (Кi сполук змінюється в інтервалі 5,2 - 14 нМ).
Заміна атома хлору на метильної групу в ароматичному фрагменті призводить до значного зниження аффинитета до 5-НТ1А-серотоніновим (1е), і до D2-дофамінових (1ж) рецепторам. Введення метильної групи в мета-або пара-положення або одночасне введення двох метильних груп у положення...
