2 і 4, або 2, і 5 арильного фрагмента молекули 4-феніл-алкілпіперазінілфталіміда істотно знижує ефективність їх зв'язування з обома типами рецепторів.
Збільшення довжини поліметиленового містка (n> 4) помітно погіршує зв'язування з D2-дофамінових рецепторів, роблячи ці сполуки більш селективними до 5-НТ1А-серотонінових рецепторів. p> З'єднання 1м майже в 100 разів більше селективно зв'язується з 5-НТ1А-серотоніновими, ніж з D2-дофамінових рецепторів
З'єднання 1м проявляє анксіолітичну активність і по ефективності не поступається буспіроном (Рис. 1). p> Як випливає з даних, наведених на рис. 2, має місце достовірна залежність між аффинитетом і анксіолітичну активність досліджених сполук (R = 0.92). p> Отримані дані можуть бути використані при пошуку нових потенційних анксіолітиків серед селективних лігандів 5-НТ1A-серотонінових рецепторів [13].
7. Фармакопійний аналіз
В
Reserpinum
Резерпін
L-Резерпін
В
C 33 H 40 N 2 O 9 М. в. 608,7
Опис . Білий або жовтуватий дрібнокристалічний порошок. p> Розчинність . Дуже мало розчинний у воді, 95% спирті й ефірі, легко розчинний у хлороформі і оцтової кислоті. p> Справжність . До 1 мг препарату додають 0,2 мл розчину ваніліну в соляній кислоті; протягом 2 хвилин з'являється рожеве забарвлення. p> 1 мг препарату розчиняють в 2 мл 95% спирту, додають 1 мл 0,5 н. розчину сірчаної кислоти і 0,5 мл 0,1 мовляв розчину нітриту натрію; через 1-2 хвилини з'являється зелена флюоресценція. p> Питоме обертання від -113 В° до -122 В° (1% розчин в хлороформі). p> Оптична щільність. 0,002% розчин препарату в 95% спирті має максимум поглинання при довжині хвилі 268 нм; оптична щільність цього розчину в кюветі з товщиною шару 1 см при довжині хвилі 268 нм - близько 0,55; в інтервалі довжин хвиль від 288 нм до 295 нм близько 0,34. p> Втрата у вазі при висушуванні. Близько 0,5 г препарату (точна наважка) сушать при 100-105 В° до постійної ваги. Втрата у вазі не повинна перевищувати 1%. p> Сульфатна зола з 0,2 г препарату повинна бути невагомою. p> Кількісне визначення. Близько 0,3 г препарату (точна наважка) розчиняють в 10 мл безводної оцтової кислоти і титрують 0,1 н. розчином хлорної кислоти до зеленого фарбування (індикатор - кристалічний фіолетовий). p> 1 мл 0,1 н. розчину хлорної кислоти відповідає 0,06087 г C 33 H 40 N 2 O 9 , якого в перерахунку на суху речовина повинна бути не менше 98,5% і не більше 101,0%. p> Зберігання . Список А. У добреукупоренних банках оранжевого скла, в прохолодному, захищеному від світла місці....
