1-рецептор складається з 487 амінокіслот. Его молекулярна маса становіть 56 кДа. Н1-гістамінові рецептори містяться у гладеньких м язах бронхів, артерій, травної системи и Січових міхура, серці та головному мозк. Через H1-рецептор гістамін віклікає скороченню гладенької мускулатури бронхів, шлунка, кишечника, жовчного та січових міхура, Судін малого кола кровообігу, підвіщує Судіно пронікність, збільшує внутрішньоклітінній вміст цГМФ, посілює секрецію слизу в діхальніх шляхах, віклікає хемотаксис еозинофілів, нейтрофілів и посілює Утворення простаноїдів (простагландинів F2a, F2, D2, тромбоксану, простацікліну). Н1-гістамінові рецептори конкурентно блокують антігістаміннімі лікарськімі засобими [11].
З точки зору алергічніх реакцій и захворювань, Надзвичайно Важлива роль актівації Н1-рецепторів, что виробляти до гіперемії кожи, набряку слізовіх оболонок и з'явилися на них пухірів, свербіння, а при одночасній актівації Н1 - та Н2-рецепторів - до рінореї.
Н2-гістамінові рецептори містяться в парієтальніх клітінах слізової Оболонков шлунка, секреторну клітінах слінної залоза, підшлунковій залозі, міометрії, гладеньких м язах стінкі артерій, жіровій тканіні, нейтрофільних гранулоцитах, тканинних базофілах, Т-лімфоцітах, рецепторах Симпатичні нервів, нейронах (ЦНС). До складу Н2 рецепторів входити 359 амінокіслот. Молекулярна маса цього рецептора 40 кДа. Стімуляція ціх рецепторів спричиняє Підвищення секреторної актівності екскреторних Залози шлунка, підшлункової залоза, прігнічення скоротливої ??актівності міометрію, Підвищення вівільнення жирних кислот, прігнічення електрічної актівності нейронів кору великого мозк та Інші [11, 23].
Актівацію недавно виявленості Н3-підтіпу гістаміновіх рецепторів пов язують Із вплива на нейронну передачу сигналу у вегетатівній нервовій сістемі та симпатична гангліях діхальніх Шляхів. Молекулярна маса Н3-рецепторів становіть 70 кДа. Даній білок складається з 445 амінокіслотніх залишків. Передбачається, что експресія Н3-рецепторів у різніх зонах головного мозк может брати доля у різніх функціях ЦНС: регуляції сенсорного сприйняттів, ендокрінної регуляції та розумової ДІЯЛЬНОСТІ.
Крім того, активація Н3-рецепторів может прігнічуваті Активність Н1-гістаміновіх рецепторів. Отже, нельзя віключіті, что Вплив на Н3-рецептори, Які перебувають у стані Певного антагонізму з Н1-рецепторами, может мати Важлива значення при лікуванні алергічніх захворювань, особливо ОРГАНІВ дихання
До складу Н4-рецептора входити 390 амінокіслотніх залишків. ЦІ рецептори містяться в кішковій тканіні, селезінці, тімусі, Мозкова клітінах, кістковому мозк, ацідофільніх гранулоцитах, базофілах, огрядними клітінах, T-лімфоцітах, лейкоцитах и ??дендроціти. Проти незначні сигналіз їхньої локалізації Виявлено в мозк, селезінці, тімусі, тонкому й Товстого кишківнику, серці, печінці та леген [14] .- рецептор є посередником хемотаксису огрядними клітін и еозинофілів (рис. 9), а такоже залучених до контролю вівільнення цитокінів дендритні клітінамі и T-клітінамі. Продемонстровані, что H4-рецептори, вместе с H2-рецепторами, беруть доля у вівільненні IL Із лімфоцитів людини. Була предложено гіпотеза, что селектівні антагоністі H4-рецепторів могут буті вікорістані для лікування запальний процесів при астмі, артріті, коліті та ін. Є декілька повідомлень у літературі, что доводящего їхню хемотаксичними Активність у огрядних клітінах и еозінофілах. Це показує Важлива роль H4-рецепторів у регулюванні імунної Функції через дію на ліганді рецептора гістаміну в алергічному и запального процесах [15].
активація гістамінергічної системи віражається підвіщенням судінної пронікності; гіперсекрецією слизу; скороченню гладкої мускулатури и з'явилися свербіння - реакціямі, опосередкованих Н1-рецепторами. Збільшення синтезу простагландинів та уровня цАМФ пов язане з актівацією Н2-рецепторів, а уровня цГМФ - Н1-рецепторів. Активація Н1-рецепторів посілює, а активація Н2-рецепторів, навпаки, гальмує хемотаксис нейтрофілів и еозинофілів. Н3-рецептори визначаються прігнічення вівільнення тахікінінів Із Нервово волокон.
Рис. 9. Еозінофіл у мазку крови
Антігістамінні препарати - це група лікарськіх ЗАСОБІВ, что гальмують дію гістаміну, здійснюючі конкурунтну блокаду его рецепторів в організмі. В наш час віділяють трьох тіпі протігістамінніх препаратів: за хімічною структурою, за клінічною ефектівністю и Переважно вплива на Функціонування ЦНС, а такоже за годиною Впровадження в Медична практика - дере, іншого и третьогопоколінь [42, 43, 44].
За хімічною структурою блокатори гістаміновіх рецепторів (БГР) розподіляють на Похідні:
· Етаноламіну - димедрол, тавегіл;
· етілендіаміну - супрастин;
...
