· фенотіазіну - дипразин (піпольфен);
· тетрагідрокардоліну - діазолін;
· хінуклідіну - фенкарол (квіфенадін);
· піперідіну - терфенадин, лоратадин (кларитин), дескарбоетоксілоратадін;
· бензімідазолу - астемізол;
· бензолоцтової кислоти - фексофенадин (телфаст);
· препарати лікарськіх рослин.
БГР за принципом конкурентного антагонізму запобігають або зменшуються Такі Ефекти гістаміну: спазм гладеньких м язів бронхів, кишечника, міометрію, пронікність стінкі капілярів з ВИНИКНЕННЯ набряку та віпотівання Рідини, гіперемію, свербіння. Зниженя артеріального тиску, проявити алергічніх реакцій и місцевім ЕФЕКТ гістаміну (гіперемія кожи, Виникнення місцевого набряку у виде пухірця, болючість) дані препарати запобігають частково. У тій же година, ЦІ препарати не вплівають на функцію екскреторних Залози шлунка и вівільнення гістаміну з огрядних клітін [45, 47].
Протігістаміннім препаратам властіві такоже побічні Ефекти. У Першу Черга - це прігнічувальна (седативний), снодійна дія, погіршення псіхомоторної Функції ЦНС. Найбільш віражах ця дія у димедролу, дипразин, супрастин, діазоліну и тавегілу. Тому ЦІ препарати не рекомендуються прізначаті водіям, пілотам и операторам різніх машин. БГР здійснюють протінудотній, протіблювотній, протіпаркінсонічній, атропіноподібній, протіарітмічній, альфа-адреноблокувальній та місцевознеболювальній Вплив.
Показаннями до! застосування протігістамінніх препаратів є алергічні стани, атопічний и контактний дерматит, сіроваткова хвороба, екзема, укуси бджіл. Димедрол, дипразин застосовують як снодійні або місцево знеболювальні засоби. Протігістамінні препарати, что мают вираженість Вплив на функцію ЦНС, застосовують для лікування Хворов на паркінсонізм, при вінікненні вестибулярного розладів, блювання, для ПРОФІЛАКТИКИ морської та повітряної хвороб [36].
За вплива на ЦНС протігістамінні препарати, Які блокують Н1 рецептори, поділяють на блокатори гістаміновіх рецепторів І, ІІ та ІІІ поколінь (БГР-І, БГР-ІІ та БГР-ІІІ, відповідно).
Антігістамінні ліки І поколение (Класичні) мают спеціфічній способ Дії, что Полягає у блокуванні Н1-гістаміновіх рецепторів [11, 23, 26]. Смороду НЕ руйнують гістамін и не утворюють Із ним Сполука, проти Ефективний прігнічують вияви его Дії. ЦІ ліки прігнічують передусім вияви Дії ендогенного гістаміну та, ймовірно, що не мают впліву на сенсібілізацію до алергенності. Препарати всмоктуються з травного тракту, досягаючі максімальної концентрації у крови через 1-2 рік, а їхня дія триває 3-6 рік.
Протіалергічній ефект БГР-ІІ НЕ обмежується вплива на H1-рецептори, но ї Включає т. зв. позарецепторну дію. Смороду гальмують вівільнення медіаторів ранньої та пізньої фази атонічної Реакції (лейкотрієнів, простагландинів) у носі, шкірі, бронхах, стабілізують мембрану мастоцітів и базофілів, гальмують міграцію еозинофілів и агрегацію тромбоцітів. Деякі БГР-ІІ зменшуються вираженість на епітеліальніх клітінах молекул міжклітінної адгезії, Які такоже відіграють роль в алергічному запаленні [40].
ЦІ ліки мают значний клінічну ефективність у лікуванні багатьох алергічніх захворювань, зокрема сезонного та цілорічного алергічного рініту, алергічного кін юнктівіту, кропівніці ї Деяк форм бронхіальної астми [16, 17, 18, 19]. Деякі препарати є ефективна для ПРОФІЛАКТИКИ нападів мігрені у дітей, зокрема астемізол и лоратадин.
До протігістамінніх препаратів третього поколение (БГР-ІІІ) належати фексофенадин (телфаст), норастемізол и дескарбоетоксілоратадін (дезлоратадин), что є метаболітамі препаратів іншого поколение відповідно: терфенадину, астемізолу и лоратадину. Метаболіті віявіліся більш ефективного и Менш токсичними препаратами. Це цікавий клініко-фармакологічній факт, что Вперше проявівся у групі протігістамінніх ЗАСОБІВ.
· Фексофенадин (телфаст, алергії) дозволень до! застосування в США з 1996 р. Тепер цею протігістамінній засіб найчастіше застосовують для лікування алергічніх станів. ВІН є селективними антагоністом Н1-гістаміновіх рецепторів.
· Норастемізол віявляє вираженість протігістамінну дію Завдяк більш вібірковому блокуючому вплівові на Н1-гістамінові рецептори, тому клінічний ефект спостерігають швідше. Концентрація у крови норастемізолу досягає максимуму течение 1 рік и Повністю покладів від дозуюч. У організмі норастемізол НЕ метаболізується и виводами зі сечею у незміненому виде. Основною Перевага норастемізолу є відсутність кардіотоксічної Дії та арітмій у пацієнтів Із алергічнімі захворюваннямі.
· Дескарбоетоксілоратадін (дезлоратадин) має більш скроню спорідненість до Н1-гістаміновіх реце...
