лі дихальний центр. Не робить істотного впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. У малих дозах трохи зменшує інтенсивність обмінних процесів, що може проявлятися незначною гіпотермією.
Володіє протисудомну, седативну (в малих дозах), снодійним, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим та спазмолітичну дію. Будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.
Переваги: ??висока ефективність, швидкодію, може прийматися різними способами, найбільш ефективний засіб від епілепсії. Недоліки: тривалий седативний ефект, збільшена спрага і сечовипускання, дратівливість і невгамовність.
Примідон (Primidone)
Білий кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, ефірі і бензолі; мало розчинний в етанолі і ацетоні.
Фармакологічна дія - протисудомну, снодійне.
Знижує збудливість нейронів в епілептогенному вогнищі. Швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ, C max досягається через 3 ч. Біодоступність - 90-100%. У крові незначно зв'язується з білками (20%). Об'єм розподілу - 0,64-0,86 л / кг. T 1/2 для плазми становить 7-14 ч. У печінці частково перетворюється на фенобарбітал (15-25%) і фенілетілмалонамід (ФЕМА) - обидва метаболіти володіють протиепілептичної активністю. Екскретується нирками у вигляді примідону (64%), фенобарбіталу (7%) і ФЕМА (5%). У крові слід підтримувати терапевтичну концентрацію 12 мкг / мл, чим досягається уражень великих судомних нападів. При інших проявах епілепсії (бессудорожная форма, поліморфні напади та ін) ефект досягається не завжди і потрібно комплексне лікування.
Переваги: ??висока ефективність, швидкодію. Недоліки: серйозний седативний ефект, збільшення спраги і апетиту, більша мінливість від допуску дози, доступно тільки в таблетках.
Діазепам (Diazepam (Valium). анксіолітик, похідне бензодіазепіну.
Білий або білий зі слабким жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху з молекулярною масою 284,74. Практично не розчиняється у воді, важко розчинний у спирті, розчинний у хлороформі.
Фармакологічна дія? анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу, центральне, седативну, снодійну.
Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, розташованими в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексі в лімбічної системи мозку, таламусі, гіпоталамусі, висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронах бічних рогів спинного мозку. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що обумовлює підвищення частоти відкриття в цитоплазматичної мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору. У результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК і гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах ЦНС.
анксіолітичну активність проявляється здатністю купірувати внутрішній неспокій, страх, тривогу, напругу. Надає антипанічне і амнестичних (переважно при парентеральному застосуванні) дію. Центральний міорелаксуючий ефект пов'язаний з гальмуванням полісинаптичних спінальних рефлексів. Має виражену ...
