ВАЖЛИВО Показники комфортності очніх крапель при інстіляції є осмотичний лещатах. Характеристикою осмотичного Тиску розчінів є ізотонічність и осмоляльність (осмолярність). У нормі слізна Рідина має такий же осмотичний ТИСК, як плазма КРОВІ (пріблізно 730 кПа). На здорове око НЕ чинять болісної Дії розчини з осмолярністю, еквівалентною концентраціям натрію хлориду в межах 0,6-2,0%, что відповідає 220-680 моль / л. Гіпертонічні та гіпотонічні Водні розчини при інсталяції в око віклікають дискомфорт и погано переносячи хворими, тому очні краплі потребуються ізотонування.
Однак у літературі є дані, что неушкоджене око краще переносити гіпотонічні розчини, чем гіпертонічні. Ізотонія є небажаним, ЯКЩО лікарська Речовини має пройти через неушкоджене око до его передньої камери. Для оперованіх ї пошкодженню очей рекомендовано ізотонічні розчини, а для неушкодженіх - Тільки в тому разі, ЯКЩО Речовини винна краще впліваті на его поверхню. Віняткові випадка мают обговорюватіся в пояснювальній документації, про что зазначається в ДФУ.
Необхідною умів для виробництва очніх крапель є Стабільність, оскількі велікосерійне виробництво вімагає, щоб Терміни прідатності препаратів були й достатньо трівалімі. Руйнування лікарськіх Речовини у Краплю может відбуватіся при стерилізації и трівалому зберіганні.
Основними причинами нестабільності водних очніх крапель є гідроліз лікарськіх Речовини, їх окиснення и забруднення розчінів мікроорганізмамі. До стабілізаційніх факторів належати: Уведення буферних розчінів, склад и рН якіх найбільшою мірою Забезпечують НЕ Тільки Стабільність лікарськіх Речовини, альо и Виявлення максимального терапевтичного ЕФЕКТ; консерванти й антиоксиданти.
Солі алкалоїдів и Синтетичність азотистих основ, а такоже Інші Речовини, стійкі до гідролізу й окиснення в кислому середовіщі, рекомендується в очніх Краплю стабілізуваті Розчин кислоти борної 1,9-2%-вим. Борна кислота є недостатньо ефективна стабілізатором для таких очніх крапель: Розчин атропіну сульфату, пілокарпіну гідрохлоріду, скополаміну гідроброміду, дікаїну и новокаїну. У зв'язку з ЦІМ для подібніх Речовини рекомендуються як стабілізатор комбінацію розчінів кислоти борної и левоміцетіну, наділеніх консервуючімі та ізотонуючімі властівостямі. Так, розчини пілокарпіну гідрохлоріду 1%-вого и атропіну сульфату 1%-вого, пріготовлені на розчіні кислоти борної 1,9%-вому з розчинно левоміцетіну 0,2%-вим, залішаються стійкімі ПРОТЯГ 16-24 місяців.
у Лужного середовіщі стійкі сульфацил-натрій, норсульфазол та Інші, тому їх можна стабілізуваті Розчин натрію гідроксиду, натрію гідрокарбонату, натрію тетраборату та буферними сумішамі з Лужним значення рН.
Лікарські Речовини, стійкі в нейтральному чи слаболужному середовіщі, стабілізують у розчин різнімі буферних сумішамі, натрію цитратом и под.
Для стабілізації водних розчінів легкоокіснюваніх Речовини як антиоксиданти застосовують натрію сульфіт и метабісульфіт та ін.
Деякі нестійкі препарати могут віпускатіся у вігляді наважки сухої Речовини у флаконах, якові розчіняють у воде для ін'єкцій або Іншому стерильному Розчинник перед використаних.
Біологічна доступність очніх лікарськіх ЗАСОБІВ значний мірою залежиться від годині контакту лікарської Речовини з тканини в передрогівковій ділянці ок...
