втична система (ТТС) - дозована м'яка лікарська форма для зовнішнього застосування у формі пластирів або плівок, уповільнено вивільняє лікарський засіб. Трансдермальная форма зручна тим, що пластир (або плівка для трансбуккально застосування) наклеюється на шкіру, і ліки через верхні шари шкіри (дерма) швидко проникає в кров (кровоносні судини).
Переваги ТТС: зручність застосування, ліки швидко потрапляє в кров, можливість регулювати швидкість вивільнення ліки, можливість використовувати гідрофільні і ліпофільні речовини.
Це порівняно нова лікарська форма, з найвідоміших прикладів - ТТС з нітрогліцерином (тринитролонг) і ТТС з жіночими гормонами (Евра).
Для деяких ліків трансдермальна доставка є єдиним способом введення. Для декого - альтернативою парентеральному і пероральному введенню. Причому альтернативою вельми привабливою. Хоча б тому, що у порівнянні з пероральним прийомом трансдермальне введення забезпечує більш швидке дію препарату і допомагає уникнути проблем, пов'язаних зі зниженням його активності в результаті першого пасажу і шлункового метаболізму. Мало того, при такому введенні з'являється можливість знизити частоту призначення ліки, зменшити необхідні дози і при цьому уникнути коливань його концентрації в крові, а при розвитку небажаних реакцій - негайно припинити лікування. До того ж трансдермальне введення набагато зручніше для пацієнтів. Особливо страждають хронічними захворюваннями, які вимагають постійного медикаментозного лікування. У той же час трансдермальна доставка має ряд обмежень. По-перше, трансдермальні форми ліків можуть викликати подразнення шкіри унаслідок алергічної реакції на діючі речовини або неактивні компоненти системи. По-друге, для початку їх дії потрібно більше часу в порівнянні з ін'єкційними формами. По-третє, таким способом можна доставляти лише сильнодіючі лікарські речовини, що володіють цілком визначеними фізико-хімічними властивостями. Перш за все, молекула ліки повинна бути нейтральною, оскільки заряд - як негативний, так і позитивний - може перешкодити її просуванню по гідрофобному рогового шару. Крім того, ліки повинні володіти достатньою розчинністю в гідрофобному роговомушарі і гідрофільної дермі. І, нарешті, лікарська молекула повинна бути відносно невеликий - її молекулярна маса не повинна перевищувати 500 Д. Однак, незважаючи на всі ці обмеження, використання трансдермальних систем вважається надзвичайно перспективним: за оцінками фахівців, які аналізують фармацевтичний ринок, світові продажі трансдермальних ліків будуть рости як по причині розробки нових ліків, так і через збільшення кількості самих трансдермальних систем доставки.
Незважаючи на тісний фізико-хімічну взаємозалежність, трасндермальная доставка лікарського засобу має великі перспективи як альтернатива перорального і внутрішньовенного призначення. Можливість керовано ввести певну кількість лікарського засобу протягом тривалого періоду часу зробить привабливими ТТС для пацієнтів, які страждають від хронічних станів, особливо для терапії хронічних болів у інкурабельних онкологічних хворих, а також для лікування астми. Крім того, ці системи можуть використовуватися для гормонозаместительной терапії і контрацепції. В силу того, що трасндермальная доставка є простою у призначенні, цей підхід буде особливо привабливим для літніх пацієнтів, де комплаентность є однією з важливих проблем.
В області гормонзаместітельной терапії та контрацепції розробники лікарських засобів намагаються використовувати нові трансдермальні системи доставки для введення декількох гормонів одночасно, отже, зменшуючи несприятливі реакції, що з'являються при введенні тільки естрогену. Комбіновані пластирі, які доставляють естроген і прогестерон одночасно, знаходяться на заключних стадіях розробки.
Удосконалення технологій дасть можливість збільшити різноманітність препаратів, які можуть бути доставлені трансдермально, особливо для великих і іонізованих молекул біотехнологічних лікарських засобів, які в даний час можуть бути введені тільки через хворобливі ін'єкційні процедури. Крім того, трансдермальна форма доставки ліків дає фармацевтичним компаніям конкурентні переваги на шляху розробки лікарських речовин: за витратами і найменшим часом, необхідним для розробки, в патентному захисту, захисту від демпингующих генерікових компаній. За оцінками фахівців з аналізу фармацевтичного ринку, світові обсяги продажів трандермальних систем доставки ліків будуть рости. Це буде пов'язано як з розробкою нових ліків, так і зі збільшенням кількості трансдермальних систем доставки.
трансдермальний терапевтичний лікарський шкіра
Список використаних джерел
1. Басок Ю. Б., Саломатина Л. А., Алексєєва О. С., Зайцева М. А., Севастьянов В. І. Дослідження фармакокінетики ац...
