39;єднання фармаколог Курвуазьє (Courvoisier) виявила, що, проявляючи щодо слабку Протигістамінні активність, воно має виражену заспокійливу дію на центральну нервову систему, крім того, має адренолітична, гипотермической та іншими видами активності. З'єднання отримало у зв'язку з цим назва ларгактіл (В«широко чиннеВ»). У подальшому відповідно до хімічною структурою воно отримало міжнародну назву хлорпромазин (у Росії - аміназин). p> Хлорпромазин (Аміназин) залишається до цих пір одним з основних антипсихотичних препаратів, хоча слідом за ним була створена ціла В«гаммаВ» інших фенотіазинових препаратів, надають антипсихотичний вплив.
В даний час з похідних цієї групи застосування мають: хлорпромазин (аміназин), пропазин, левомепромазин (тизерцин), алімемазін (терален), етаперазин (перфеназин), трифтазин (стелазін), піпотіазін (піпортіл), фторфеназін (модитен), тіоперазін (Мажептил) і ряд інших. Розрізняючись дещо по структурі, вони мають також кілька різним спектром дії, різною тривалістю дії, по-різному переносяться хворими.
Дипразин синтезований в 1944 р. у Франції одночасно з дінезін [8].
За сучасною класифікації ці препарати відносяться до групи В«нейролептикиВ». До неї ж відносяться ряд створених надалі антипсихотичних препаратів інших хімічних груп: похідні бутирофенону (галоперидол, тріфлуперідол, дроперидол та ін); похідні дифенілбутилпіперидину (флушпірілен, пімозид і ін); похідні бензаміду (сульпірид, тіаприд) [7].
В даний час вивчений в основному нейрохіміческіе механізм дії нейролептиків. Пов'язаний він головним чином з блокадою центральних дофамінових (Д2) рецепторів, частково також - з блокадою адренергічних рецепторів.
Перше повідомлення про синтез дофаміну було зроблено одночасно і незалежно один від одного G.Barger, PCEwins (1910) і E.Mannich, W.Jacobsohn (1910) [9]. p> У 1984 році був сінтезорован агоніст Д2-рецепторів бромокриптин (Horn AS, Tepper R., Kebabian J.W. et al.). У 1989 році синтезований антагоніст Д2-рецепторів: домперидон (Teral M., Hidaka K., Nakamura Y.) і в 1990 році - сульпірид (Amalric M., Merhow M., Polis J. et al.). p> Гістамін відноситься до найбільш старим біогенних амінів, історія вивчення якого починається з 1907 року, коли Віндаус і Фогт синтезували його з імдазоліроніоновой кислоти. Перша робота, присвячена вивченню біологічної активності гістаміну з'явилася в 1910 році (Dale H. et al.). Тільки через 26 років після цього був синтезований антагоніст гістаміну, який сприяв ідентифікації гістамінових рецепторів (D.Bovet, A.Staub; 1936) [9].
Антигістамінні препарати були відкриті наприкінці 1930-х годов. До 1950-м рокам були запропоновані високоефективні антагоністи гістаміну - тріпеленнамін і діфенілгідрамін, які ініціріровалі широкі дослідження в області синтезу цього типу препаратів [10].
Крупним фундаментальним досягненням 50-х років, що зіграв велику роль у прогресі нейрофармакології, з'явилося відкриття мед...
