Мікронізація ібупрофену методом RESS
Ібупрофен (хоральне нестероїдний протизапальний ліки) мікронізованими за допомогою процесу Швидкого Розширення надкритичними Розчину СО 2 (RESS). Експерименти проводилися для вивчення впливів тиску екстракції (130-180 бар), температури предрасшіренія (76-104 про С), довжини капіляра (8-12 мм), дистанції розпилення (20-60 мм) і кута зіткнення (45-90 про ) на розмір і морфологію обложених частинок ібупрофену. Параметри (розмір, морфологію і впорядкованість структури) частинок вивчалися за допомогою електронної скануючої мікроскопії (SEM) і рентгенівської дифракції (XRD). Початковий середній розмір частинок становить 45 мкм (В± 1,151) тоді, як середній розмір часток після мікронізаціі методом RESS залежить від експериментальних умов, і знаходиться в межах 2,85 мкм (В± 0,31) і 7,48 мкм (В± 0,54). Після мікронізаціі за допомогою RESS ступінь упорядочності структури злегка зменшилася по порівняно з вихідним матеріалом. У ході спостережень не вдалося знайти певній залежності розміру частинок від тиску розширення, тоді як збільшення дистанції розпилення призводить до збільшення розміру часток. Однак, збільшення температури предрасшіренія, довжини капіляра і кута зіткнення призводить до зменшення середнього розміру частинок.
Введення
Більшість ліків, використовуються у фармацевтичній промисловості, не розчинні або слабо розчиняються у воді. Біопрігодность (частка абсорбованих ліків в порівнянні з первісної дозою) обмежується нерастворимостью. Для того щоб у Зрештою абсорбуватися, ліки повинні розчинятися. Ступінь розчинення - це функція від поверхні і розчинності частинок. Площа поверхні може бути визначена за допомогою контролю над розмірами частинок. Тому зменшення розміру часток (збільшенням площі поверхні) дозволяє поліпшити біопрігодность, що не розчинних у воді ліків.
Таблетки все ще широко використовуються і випускаються в зручній твердої дозуванні. До складу таблеток входить декілька різних наповнювачів таких як: набухають і зв'язують агенти, мастильні матеріали, пластифікатори, а так само і інші інгредієнти. Виробництво таблеток при безпосередньому стисненні вимагає хорошого змішування наповнювача і ліки (рівень однорідності). Менші за розміром частинки ліків дозволяють поліпшити однорідність таблеток. p> В організмі, таблетка розпадається на наповнювачі та терапевтичні агенти (ліки). Тому розміри лікарських частинок грають важливу роль в біопрігодності таблетованих форм. Розмір часток є важливим як для внутрішньовенного введення слаборозчинних у воді наносуспензій, так і для внутриротового застосування. Крім впливу розміру часток на ступінь розчинення, розмір часток ліків також важливий при використанні приладу легеневої доставки. Тільки частинки з діаметром 5 мкм зможуть досягти далекої області альвеол в легенях, яка складається з великої кількості кровоносних судин спеціалізуються на доставц...
