Введення
Завдяки тісній співпраці фармацевтичної хімії з фармакологією можна не тільки знати механізм дії препарату та його застосування, а й обгрунтувати їх на молекулярному рівні. Властивості, побічні ефекти, взаємодія з іншими препаратами, дозування і многая інша інформація про лікарський речовині залежить від його хімічної структури. Знаючи формулу сполуки, можна її вдосконалити в області досягається ефекту, фармакокінетики, дози, шляхів введення та інших показників. p align="justify"> Двадцяте століття з'явився переломною епохою в лікуванні бактеріальної інфекції. Було відкрито і синтезовано безліч хіміотерапевтичних препаратів, однієї з цих груп є група фторхінолонів. p align="justify"> Фторхінолони - велика група антимікробних засобів класу хінолонів, інгібіторів ДНК-гірази. Це високоактивні синтетичні хіміотерапевтичні засоби широкого спектру дії, що характеризуються хорошими фармакокінетичними властивостями, високим ступенем проникнення в тканини і клітини, включаючи клітини макроорганізму і бактеріальні клітини. p align="justify"> Нефторовані препарати класу хінолонів (Налідіксова кислота, піпемідіевая кислота, оксолініевой кислота) застосовуються в клініці з початку 60-х років. Ці препарати мають обмежений спектр дії (переважно відносно Enterobacteriaceae) і невисоку біодоступність, застосовуються в основному при лікуванні неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і деяких кишкових інфекцій. p align="justify"> Принципово нові сполуки вдалося отримати шляхом введення атома фтору в 6-е положення молекули хіноліну. Наявність атома фтору (одного або декількох) і різних груп у різних позиціях визначає особливості антибактеріальної активності та фармакокінетичних властивостей препаратів. Препарати групи фторхінолонів впроваджені в клінічну практику на початку 80-х років, і сьогодні вони займають одне з провідних місць у хіміотерапії різних бактеріальних інфекцій. Деякі властивості фторхінолонів дозволяють їм міцно займати провідні позиції в арсеналі сучасних антибактеріальних засобів. До властивостей даного характеру відносяться:
унікальний механізм дії серед антимікробних засобів - інгібування ферменту бактеріальної клітини - ДНК-гірази;
високий ступінь бактерицидної активності;
широкий спектр антимікробної дії, що включає грамнегативні і грампозитивні аеробні бактерії (деякі препарати активні також щодо анаеробів), мікобактерії, хламідії, мікоплазми;
гарне проникнення в тканини і клітини макроорганізму, де створюються концентрації, близькі до сироватковим або їх перевищують;
тривалий період напіввиведення та наявність постантибиотического ефекту, що визначає їх рідкісне дозування - 1-2 рази/добу;
доведена в контрольованих клінічних дослідженнях висока ефективність при лікуванні позалікарняних і госпітальних інфекцій...
