практично будь-якої локалізації (верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідної системи, шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів, печінки і жовчовивідних шляхів, шлунково- кишкового тракту, очей, центральної нервової системи, захворювань, що передаються статевим шляхом);
можливість застосування в якості емпіричної терапії при важких інфекціях в стаціонарі;
хороша переносимість і невелика частота побічних ефектів [10]. Мета даної роботи: обгрунтування механізму дії фторхінолонів та роз'яснення залежності фармакологічного ефекту від хімічної структури. p align="justify"> Історія відкриття і впровадження в клінічну практику фторхінолонів
Відкриття в 1962 р. в процесі синтезу хлорохина, родоначальника хінолонів - налідиксової кислоти - послужило відправною точкою в народженні нового класу антибактеріальних засобів. Еволюція хінолонів супроводжувалася розширенням спектру антимікробної активності і, відповідно, переліку показань для їх клінічного використання, поліпшенням фармакокінетичних параметрів і профілю безпеки препаратів. Кожне з наступних десятиліть застосування хінолонів в медичній практиці було відзначено появою на фармацевтичному ринку нових представників цього класу антибіотиків. p align="justify"> Представники I покоління хінолонів (Налідіксова кислота, піпемідинова кислота, оксолінова кислота) виявилися активні тільки щодо грамнегативних мікроорганізмів, не створювали високих сироваткових і тканинних концентрацій і застосовувалися по обмеженим показаннями (інфекції сечовивідних шляхів).
Новий етап розвитку хінолонів був пов'язаний з появою в 1980-х рр.. фторованих сполук. Термін В«фторхінолониВ» відображає особливості їх хімічної будови: приналежність до класу хінолонів та наявність в молекулі атома фтору в положенні 6-го циклу. Це дозволило отримати з'єднання з принципово новим рівнем антимікробної активності (щодо широкого спектру грамнегативних, деяких грампозитивних мікроорганізмів і позаклітинних збудників) і фармакокінетичними властивостями, що забезпечують високу біодоступність - хінолони II покоління/фторхінолони (ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин). p align="justify"> У подальшому були синтезовані сполуки, що містять додатковий атом фтору в положенні 8-го циклу (діфторхінолони - ломефлоксацин, спарфлоксацин), а також препарати, в молекулі яких другий і третій атоми фтору введені в структуру радикала (тріфторхінолони - флероксацин, тосуфлоксацін, темафлоксацін).
Розвиток фторхінолонів в останнє десятиліття було спрямоване на посилення активності щодо грампозитивних бактерій (особливо пневмококів) і внутрішньоклітинних збудників, що зумовило появу нових або так званих В«респіраторнихВ» фторхінолонів, що відносяться, відповідно до сучасної класифікації, до III (спарфлоксацин, левофлоксацин) і IV (моксифлоксацин, гатифлоксацин, гареноксацін) поколінням препара...
