Курсова робота
"Фармацевтичний аналіз похідних фенотіазину"
Введення
Фенотіазіни - історично перший клас антипсихотичних засобів - за своєю хімічною структурою являють собою трициклічні молекули. p align="justify"> Всі фенотіазини поділяються на три основні підтипи:
. аліфатичні,
. піперидинового,
. Піперазинові похідні.
Фенотіазіни з аліфатичними бічними ланцюгами (наприклад, хлорпромазин) в основному є нізкопотентних сполуками (тобто для досягнення терапевтичного ефекту необхідно використовувати більш високі дози препарату). Піперидинового похідні мають антихолінергічні властивості і в меншій мірі здатні викликати розвиток екстрапірамідних розладів (наприклад, тіоридазин, мезорідазін). Піперазинові фенотіазини (наприклад, перфеназин, тріфлюоперазін, флуфеназін) є найбільш потужними антипсихотичними сполуками. br/>
Зв'язок В«структура-діяВ»
В основі хімічної структури даної групи препаратів лежить гетероциклічна система, що складається з шестичленного гетероциклу тіазіна, конденсованого з двома ядрами бензолу (рис. 1). br/>
Препарати, похідні фенотіазину, являють собою подібні за хімічною структурою сполуки, що відрізняються тільки заступниками в положенні 2 і 10 фенотіазинового кільця, причому між структурою заступників і фармакологічною дією проявляється чітка залежність: якщо в 10 положенні знаходиться ліпофільна угруповання , що містить третинний азот у 2 або 3 положенні, то препарат надає нейролептическое, седативну та протиалергічну дію. Якщо ж це угрупування гідрофільна (карбоксильная група), то препарат надає коронаророзширювальний і антиаритмічну дію.
Фармацевіческій аналіз фенотіазину
Фенотіазін
В
Отримання
Фенотіазін отримують нагріванням дифениламина з S при 180-250 0 C в висококиплячих розчинниках у присутності I 2 або AlCl 3 . Загальний метод одержання фенотіазину і його похідних - циклізація 2'-заміщених похідних 2-амінодіфеніл-сульфіду в присутності сильних основ:
В
1. Опис.
Являє собою жовті кристали.
2. Розчинність. <...
