Підвищення розчинності феназепаму шляхом отримання його твердих дисперсій
Введення
Феназепам - похідне 1,4-бензодіазепіну, отриманий в Росії (1974 р.) і широко впроваджений у медичну практику як високоактивний транквілізатор. Істотним недоліком феназепаму є його низька біодоступність, обумовлена ​​його практично не розчиняється в воді. p align="justify"> Одним із способів підвищення біодоступності лікарських речовин (JIB) з низькою розчинністю у воді є введення їх в тверді дисперсії.
Тверді дисперсії (ТД) - це бі-або багатокомпонентні системи, що представляють собою високодіспергірованную тверду фазу JIB або молекулярно-дисперсні тверді розчини з частковим утворенням комплексів змінного складу з носієм.
Метою роботи є вивчення впливу складу і технології виготовлення ТД феназепаму на його розчинність.
Експериментальна частина
У роботі був використаний феназепам виробництва фірми "Centaur Chemicals" (Індія), що відповідає вимогам нормативної документації. В якості носіїв для виготовлення ТД використовували поліетиленгліколь (ПЕГ) з молекулярною масою 1500 фірми "MERCK" (Німеччина), полівінілпіролідон (ПВП) з молекулярною масою 10000 фірми "SIGMA-ALD-RICH" (США), ? -циклодекстрин ( ? -ЦД) фірми" SIG-MA-ALDRICH "(США).
На підставі аналізу даних літератури та попередньо проведених досліджень було вибрано оптимальне співвідношення компонентів в ТД - 1:3 (ПЕГ), 1:2 (ПВП), 1:2 (? -ЦД).
Методика приготування твердих дисперсій феназепаму з ПВП і ПЕГ. У конічну колбу місткістю 250 мл поміщали 0,1 г феназепаму, 15,0 мл суміші розчинників ацетон - ацетонітрил (1:1) і перемішували на магнітній мішалці до повного розчинення субстанції. Далі невеликими порціями додавали 0,20 г ПВП або 0,30 г ПЕГ і перемішували до повного розчинення полімеру. Колбу поміщали у водяну баню з температурою 40 В° С, приєднували до неї вакуумний насос і видаляли розчинник при перемішуванні за допомогою магнітної мішалки. p align="justify"> Методика приготування твердої дисперсії феназепаму з ? -ЦД. У склянку аналітичної млини марки "IKA А 11 basic" фірми "1кА" (Німеччина) поміщали 0,10 г феназепам, 0,20 г ? -ЦД і подрібнювали при швидкості 25000 об/хв протягом 1 хв.
Методика приготування фізичної суміші з ПВП. У конічну колбу місткістю 250 мл поміщали 0,10 г феназепаму, 0,20 г ПВП і перемішували. p align=...
