л та ін.
1.2.4 Альбендазол
Хімічна назва: 5- (пропілтіо) - 1n-бензімідазол - 2-іл карбамат.
Властивості. Погано розчинний у воді і більшості органічних розчинників білий порошок. Добре розчинний у диметилсульфоксиде і оцтової кислоті, небагато - в хлороформі. Молекулярний вага 265,3. Температура плавлення 193-198 С (за іншими даними 208-210 С).
Синоніми: авібазен, алдіфал, атазол, бровальзен, вальбазен, вармітан. Спорідненим альбендазолу є альбендазола сульфоксид, використовуваний як антгельмінтик в тих же дозах, що і альбендазол. Фармакологічні та токсикологічні властивості альбендазола сульфоксиду практично такі ж, як у альбендозола.
Лікарські форми: порошок, таблетки, суспензія, паста, інтрарумінальние болюси.
Спектр дії: Трематоди пологів Fasciola, Fasciolodes. Чутливі статевозрілі паразити. Цістоди (імаго) пологів Moniesia, Thysanosoma та інші. Цістоди (личинки) пологів Echinococcus і Alveococcus. Нематоди пологів Dictyoocaulus, Haemonchus, Ostertagia, Marshallagia, Trichostrongylus, Nematodirus, Cooperia, Oesophagostomum, Bunostomum, Chabertia та інші. Чутливі статевозрілі паразити і личинки 4 стадії. Албендазол є антгельминтиками широкого спектру дії. в дозі 7,5 мг/кг ефективний при нематодозах легенів і шлунково-кишкового тракту. В даний час албендазол широко застосовується в різних країнах, у тому числі в Казахстані. Висока ефективність албендазола встановлена ??при Диктиокаулез, при стронгілятах шлунково-кишкового тракту. Застосування албендазола сприяє підвищенню приросту маси тіла лікованих телиць на 28,9% і зниження в 7 разів контамінації пасовищ інвазійними елементами.
Однак при тривалому застосуванні препарату розвиваються резистентні до його дії штами нематод. За повід?? нію. Албендазол в дозі 7,5 мг/кг надав 81-88% -ний ефект проти гемонхусов. Албендазол також застосовується у формі болюсов пролонгованої дії, які протягом 4 місяців запобігають зараженню молодняку ??великої рогатої худоби і сприяють отриманню 10,7 кг додаткового приросту випробували валбазен (2,5% -ную суспензію албендазола) в дозі 10 мг/кг на лактуючих коровах і отримали позитивні результати. Через 30 днів після дегельмінтизації у корів спостерігали підвищення надоїв молока, рівня гемоглобіну, концентрації глюкози, протеїну і кальцію в крові і значне зниження кількості яєць гельмінтів у фекаліях. Як правило, албендазол застосовується в пасовищний період по 2 або 3-х-кратної схемою дегельмінтизації. Ліковані тварини мали масу тіла на 12,9 кг вище, ніж контрольні. І.Б. Ередженов (2003) повідомив, що 2,5% -ная суспензія албендазола володіє 100% -ної ефективністю проти стронгілят шлунково-кишкового тракту і легенів у овець (гемонхов, нематодір, остертагій, трихоцефал, діктіокаул).
У Росії албендазол застосовував І.А. Архипов. Албендазол має високою ефективністю проти діктіокаулюсов, нематодірусов, гемонхусов, остертагій, коопер, тріхостронгілюсов. Албендазол мається на вітчизняному ринку ветеринарних препаратів і є одним з найбільш вживаних антгельминтиков.
Застосовується для лікування гельмінтозів людини, зокрема, лярвальних цестодозов.
Терапевтичні дози і спосіб введення. Середні терапевтичні дози проти нематод і цестод жуйних дорівнюють 75-10 мг/кг, проти трематод - до 20 мг/кг. При гельмінтозах м'ясоїдних тварин - до 25 мг/кг. Препарат вводять всередину, зазвичай одноразово. Пролонговані болюси вводять в преджелудкі жуйною. Ефект препарату при цьому зберігається протягом декількох місяців. 92,6% -ву ефективність албендазола в дозі 3,8 мг/кг при мониезиозе отримали І.А.Архіпов, І.М. Аксьонова, Є.Р. Басань. Автори не відзначали побічної дії албендазола на організм тварин. Про високу ефективність албендазола при мониезиозе повідомляли при випробуванні албендазола в дозі 7,5 мг/кг на великій рогатій худобі отримав 96,2-100% -ний ефект проти моніезій.
Фармакодинаміка і фармакокінетика. Після введення міченого радіоактивним вуглецем альбендазола його залишки виявляються в органах і тканинах тварин більше 45 діб. При використанні високоефективної рідинної хроматографії з флюоресцентним детектором, тонкошарової хроматографії та інших методів, він виявляється в організмі менш тривалий час. Альбендазол та його метаболіти виявляються в молоці через 48 годин після введення в концентрації менше 0,1 мг/кг. Розроблено метод високоефективної рідинної хроматографії для визначення альбендазолу та його метаболітів, що включає кислотний гідроліз досліджуваної тканини протягом години 6N НС1, нейтралізацію карбонатом натрію, екстракцію етилацетатом. Пробу повторно екстрагують 1N HCl, нейтралізують Na 2 C0 3 і екстрагують толуолом. Водна фаза доочищается на колонці. Насухо висушений залишок розчин...
