при гіпертензивною енцефалопатії, при церебральних кровотечах, при феохромоцитомі, іноді при синдромі Рейно і при судинних спазмах, викликаних отруєнням ріжком.
Вводять натрію нітропрусид внутрішньовенно; при прийомі всередину препарат гіпотензивної дії не надає.
Дімекарбін. Препарат можна комбінувати з резерпіном та іншими гіпертензивними засобами. Препарат звичайно добре переноситься. Обережність слід дотримувати при порушеннях венечного кровообігу. [2]
5. Методи отримання деяких субстанцій відносяться до антигіпертензивних засобів [3]
.1 Каптоприл
Каптоприл - 1 - [(2S) - 3-меркапто - 2-метілпропіоніл]-L-пролін отримують наступними шляхами: при першому способі - прямим ацилированием L-проліну хлорангідридом 3-ацетілтіо - 2-метілпропіоновой кислоти, що отримується з 3 - ацетілтіо - 2-метілпропілоновой кислоти, яку, в свою чергу отримують взаємодією метакрилової і тіоуксусной кислот. Утворився в результаті взаємодії L-проліну з хлорангідридом 3-ацетілтіо - 2-метілпропіоновой кислоти 1 - (3-ацетілтіо - 2-D-метілпропаноіл)-L-пролін далі піддають аммоноліз з отриманням шуканого каптоприлу:
Другий спосіб відрізняється від першого лише тим, що ацилированием хлорангідридом 3-ацетілтіо - 2-метілпропіоновой кислоти піддають попередньо захищений по карбоксильної групі L-прлін - трет-бутиловий ефір L-проліну. Останній отримують за наступною схемою: L-пролін ацилирующей хлорбензілрвим ефіром з отриманням N-бензилоксикарбоніл L-проліну. Відновленням останнього воднем з використанням як каталізатора паладію на вугіллі отримують трет-бутиловий ефір L-проліну. Після ацилирования останнього хлорангідридом отримують трет-бутиловий ефір 1 - (3-ацетілтіо - 2-метил-пропаноіл)-L-проліну, з якого послідовно видаляються захисні групи. За допомогою трифторуксусной кислоти гідролізується складноефірний частина молекули з отриманням 1 - (3-ацетілтіо - 2-метілпропаноіл)-L-проліну, з діастереомерів якого після поділу відбирається 1 - (3-ацетілтіо - 2-D-метил-пропанон)-L-пролін, і далі аналогічно вищеописаному його піддають аммоноліз з отриманням каптоприлу.
Каптоприл є найбільш вивченим речовиною з ряду інгібіторів АПФ, запропонованим як антигіпертензивного засобу. Препарат блокує АПФ, внаслідок чого пригнічується утворення ангіотензину II і усувається його вазоконстрикторное дію на артеріальні і венозні судини. При цьому знижується загальний судинний периферичний напругу і зменшення АТ.
Препарат застосовують при гіпертонії і хронічної серцевої недостатності. [3]
Синоніми препарату є капотен, капрі і ін
5.2 Спіронолактон
Андростенолон (3? - гідрокси - 5-андростен - 17-он) піддають етилування ацетиленом по Норманну з використанням аміду натрію в рідкому аміаку з отриманням 17? - етиніл - 3? -, 17?- Дигідрокси - 5-андростен. Послідовним взаємодією останнього з метілмагній бромідом отримують відповідну пропионовую кислоту. Відновленням потрійний зв'язку в останній воднем з використанням як каталізатора паладію на карбонаті кальцію отримують похідне акрилової кислоти, яку без виділення обробляють кислотою, що призводить до циклізації в похідне непредельного лактона. Подвійну зв'язок в останньому відновлюють воднем з використанням в даному випадку в якості катал...
