ізатора паладію на вугіллі. Отриманий при цьому неграничний лактон піддають окисленню по Оппернауеру в неграничне кетопроізводное 4-андростен - 3,17-діон. В результаті подальшого окислення продукту хлоранілом отримують діенон, приєднанням тіоуксусной кислоти до якого отримують шуканий спіронолактон. [3]
5.3 Пропранолол
Пропранолол - 1 - (ізо-прпіламіно) - 3 - (1-Нафтокс) - 2-пропанол запропоновано отримувати двома шляхами виходять із одних і тих же вихідних речовин. Перший спосіб полягає у взаємодії 1-нафтола з епіхлоргідрином. Розкриттям епоксидного кільця отримують 1-хлор - 3 - (1-Нафтокс) - 2-пропанол, який далі вводять у взаємодію з ізо-пропіламідом з отриманням пропранолола.
Другий спосіб синтезу, здійснюваний тими ж самими реагентами, вже в присутності основи, полягає в первісному отриманні 3 - (1-Нафтокс) пропіленоксіда, подальше взаємодія якого з ізопропіламіном, що відбувається з розкриттям епоксидного кільця, призводить до отримання пропранолола.
Загальноприйнятими синонімами препарату є анаприлин, обзидан, індерал та ін
5.4 Верапамил
Верапамил - 5 - [(3,4-діметоксіфенетіл) метиламіно] - 2 - (3,4-діметоксіфеніл) ізопропілвалеронітріл отримують за схемою вихідної в якості основного вихідної речовини з 3,4-диметоксифенилацетонитрила. Сам синтез кінцевого продукту зводиться до алкілування 2 - (3,4-діметоксіфеніл) - 3-метілбутіронітріла N-[2 - (3,4-діметоксіфеніл)-етил]-N - 3-хлорпропіл)-N-метиламіном.
Вихідний 2 - (3,4 діметоксіфеніл) - 3-метілбутіронітріл отримують алкілірованіем3 ,4-диметоксифенилацетоннитрила ізопропілхлорідом у присутності аміду натрію. Алкілуючі агент-N-[2 - (3,4-діметоксіфеніл)-етил]-N - 3-хлорпропіл)-N-метиламін також отримують виходячи з 3,4-диметоксифенилацетонитрила послідовним відновленням у 3,4-діметоксіфенілетіленам з посдедующім метилированием в N-метил-N3 ,4-діметоксіфенілетіламін. Далі отриманий N-[2 - (3,4-діметоксіфеніл)-етил)-N-метиламін алкилируют 1-хлор - 3-бромпропаном в шуканий N-[2 - (3,4-діметоксіфеніл)-етил]-N - 3-хлорпропіл)-N-метиламін, яким іалкіліруют 2 - (3,4-діметоксіфеніл) - 3-метілбутіронітріла в кінцевий продукт-верапаміл. [3]
Синоніми препарату є изоптин, калан, фіноптін, фалікард, манідон і багато інших.
6. Фармакопійний аналіз
.1 Каптоприл
М.М=217,2
Містить не менше 98,0% і не більше 101,5% каптоприлу у перерахунку на суху речовину.
Опис. Білий або майже білий кристалічний порошок.
Розчинність. Легко розчинний у воді, метиленхлориді і метанолі.
Справжність. Інфрачервоний спектр субстанції, знятий в диску з калію бромідом, в області от4000 до 400см - 1 піт положенню смуг поглинання повинен відповідати спектру стандартного зразка каптоприлу.
Прозорість розчину. Розчин 0,2 г субстанції в 10 мл води повинен бути прозорим або витримувати порівняння з еталоном I.
Кольоровість розчину. Розчин, отриманий у випробуванні на Прозорість розчину, повинен бути безбарвним або витримувати порівняння з еталоном В9.
pH. Від 2,0 до 2,6 (2% розчин).
Сторонні домішки. Визначення проводять за методом ВЕРХ.
Випробуваний раствор.0, 05 г субстанції розчиняють у 100 мл рух...
