езрілих коробочок опіумного маку. Зміст морфіну в сирому опии досягає 10-20%, мінімальні концентрації - близько 3%. В інших сортах маку морфіну менше, але повністю позбавитися від нього вдалося лише методами генетичної інженерії в 2006 році, коли в Індії отримали В«безморфіновий макВ».
Для виділення морфіну з біологічного матеріалу використовують методи, засновані на ізолюванні водою, підкисленою сірчаною або щавлевої кислотою. Також застосовують ізолювання морфіну спиртом, підкисленим щавлевої кислотою.
3.7 Дія морфіну
Морфін має низьку (Близько 26%) біодоступність при ентеральному (всередину) прийомі через невисоку кишкової абсорбції і вираженого пресистемного метаболізму ("ефекту першого проходження "через печінку), у зв'язку з чим всередину практично не призначається. p> При внутрішньовенному введенні морфін інтенсивно поглинається тканинами, в тому числі скелетними м'язами; уявний об'єм розподілу препарату відносно великий і в середньому дорівнює 3,2 л/кг; протягом 10 хвилин після внутрішньовенного введення 96 - 98% морфіну зникає з системного кровотоку. p> При внутрішньом'язовому та підшкірному введенні препарату максимальні плазмові концентрації перевершують такі після внутрішньовенного введення внаслідок виникнення тканинних депо; пік концентрації при внутрішньом'язовому введенні спостерігається через 7 - 20 хвилин. Препарат також вводять епідурально і субарахноидально. p> Ступінь зв'язування морфіну з білками крові невисока (менше 35%). Ліки метаболізується двома основними шляхами: глюкуронирование і N-деметилювання (останнє відіграє невелику роль). Глюкуронирование відбувається не тільки в печінці, але і в інших органах, наприклад у нирках; при цьому утворюються фармакологічно активні метаболіти (зокрема, морфін-3-глюкуронід і мор-фін-6-глкжуронід; останній в 45 разів активніше вихідної речовини при епідуральних і в 4 рази - при підшкірному введенні). Морфін-6-глюкуронід багато в чому обумовлює знеболююче дію морфіну; при нирковій недостатності даний метаболіт може кумуліровать і викликати тривалу седацию і гноблення зовнішнього дихання. У ході метаболізму морфіну може утворюватися невелика кількість метілморфін (Кодеїну). Метаболіти виводяться в основному нирками, в невеликій мірі - з жовчю. Препарат має високий кліренс. Період напіввиведення морфіну становить в середньому 1,9 годин (у толерантних осіб цей показник може змінюватися). До 8% введеної дози виділяється в незміненому вигляді.
Агоністичними вплив морфіну на опіатні рецептори супроводжується зниженням рівня свідомості, відчуттям тепла, сонливістю і ейфорією (у деяких осіб при первинному введенні препарату розвивається дисфорія). На ЕЕГ при дії морфіну відзначається зміна швидких а-хвиль повільнішими б-хвилями. Антиноцицептивного дію морфіну реалізується завдяки прямому гнітючого впливу на спинальні нейрони, придушенню міжнейронної передачі в задніх рогах спинного мозку, а також зміни функц...
