мие ними клітини. Речовини, які блокують м-і н-холінорецептори, володіють недостатньою вибірковістю дії, малоактивні, тому застосовуються дуже обмежено. Більш широко використовуються холіноблокатори, вибірково блокують тільки м-і н-холінорецептори.
м-Холіноблокатори. Ця група включає природні речовини, а саме алкалоїди - гиосциамина, його рецемат атропін, скополамін, що виділяються з беладони, блекоти і дурману. Загальним властивостями речовин є вибірково блокувати м-холінорецепторои. Ця властивість обумовлена подібністю будівлі м-холіноблокаторів з ацетилхоліном. В основі дії м-холіноблокаторів лежить їх конкурентний антагонізм з ацетилхоліном в деяких холінергічну синапсах. У результаті м-холіноблокатори ускладнюють або роблять неможливою передачу імпульсів з парасимпатичних постгангліонарних волокон на клітини виконавчих органів (серця, гладком'язових органів, залоз зовнішньої секреції), а також імпульсів вступників до потових залоз по симпатичних холінергічну нервах.
Скополамин володіє сильнішим, ніж у атропіну, гнітючим впливом на ЦНС, особливо на ядра вестибулярного нерва. Тому його застосовують при паркінсонізмі, вестибулярних порушеннях, при купірованіі епілептичного статусу.
Припускають, що ці препарати реагують також з відповідними компонентами клітинної мембрани, роблячи їх непроникними для гістаміну, а гладком'язові волокна - нечутливими до нього.
В
3.5.ПРОТІВОГІСТАМІННИЕ ЗАСОБИ
Механізм дії протівогистамінних засобів заснований на їх конкурентному антагонізмі (хімічної або біологічної конкуренції) з гістаміном з подальшою блокадою гістамінореактівних біохімічних систем (гістамінових рецепторів). Вони витісняють гістамін з ділянок цитоплазми, з якими він зв'язується. У цих випадках лікувальне дія забезпечується їх центральним антихолинергическим, седативний і протиблювотну властивостями. У зв'язку з цим все протигістамінні засоби можна розділити на 2 групи: 1) засоби, що пригнічують ЦНС, для яких характерний седативний і снодійний ефект - "нічні" протигістамінні засоби (Димедрол, похідні фенотіазину), 2) засоби, що стимулюють ЦНС - "денні" протигістамінні засоби (перновін, діазолін). p> Дані останніх років показують, що існує два типи гістамінових рецепторів. Порушення гістаміном рецепторів Г 1 (Н 1 ) викликає скорочення гладком'язових органів, у тому числі кишок і бронхів. Ці рецептори блокуються димедролом, дипразином та ін
Порушення гістаміном рецепторів Г 2 (Н 2 ) стимулює секрецію хлористоводневої кислоти слизової оболонкою шлунка, викликає тахікардію у морських свинок і гальмує скорочення матки щури. Ці рецептори вибірково блокуються новими синтетичними похідними гістаміну - циметидином та метіамідом. Блокатори гістамінових Н 2 -рецепторів позбавлені негативного дії.
Протигістамінні засоби застосовують в основному, з метою симптоматичної терапії. Вони показані при ...
