сичним представником похідних фенотіазину є аміназин.
Аміназин, як і інші похідні фенотіезана, розчиняється у воді, добре всмоктується і легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У мозку похідні фенотіазину у великій кількості накопичуються в зоровому горбі, подбугорной області, в середньому мозку і значно менше - в корі великого мозку.
Знижуючи збудливість рецепторів тригер-зони блювотного центру, закладеного на дні четвертого шлунка, похідні фенотіазину володіють протиблювотну дію. Вони здатні придушувати гикавку. Однак при блювоті, пов'язаної з роздратуванням рецепторів вестибулярного апарату і слизової оболонки травного каналу, ні аміназин, ні інші похідні фенотіазину не ефективні.
Залучення в реакцію центрів подбугорной області, а також інших близько розташованих структур супроводжується зниженням центрального впливу на секреторну діяльність надниркових та інших ендокринних залоз, що призводить, зокрема, до зменшення секреції адреналіну і кортикостероїдів. Обмін речовин і температура тіла знижується. У механізмі гіпотермії, з одного боку, грає роль зниження тонусу симпатичних судинного центрів, розширення периферичних судин і збільшення тепловіддачі, а з іншого - зниження теплопродукції у зв'язку зі зниженням обміну речовин.
На біохімічному рівні похідні фенотіазину пригнічують процеси аеробного окислення в нейронах. Гальмують НАД-і НАДФ-залежні дегідрогінази, аденозинтрифосфатазу, цитохромоксидазу і фосфодіестеразу, що призводить до накопичення глюкози і глікогену і сприяє процесам регенерації та відновлення структури нервових клітин. Паралельно з зменшенням енергетичного обміну під дією похідних фенотіазину знижує обмін фосфоліпідів і білків мозку, а разом з гальмуванням активності аденозінтріфосфатази зменшується трансмембранний перенесення метаболітів.
В ряду лікарських препаратів групи бутерофена, що надають виражене депремірующее дію на емоційну і рухову сфери ЦНС, особливий інтерес представляє галопередол. p> Механізм депремірующего дії вивчений мало. Подібно аминазину, галоперидол володіє адренолитическим дією на синаптичні утворення центральної та периферичної нервової системи, купірує невротичні та реактивні стани, блювоту різного походження, має виражену протисудомну дію. p> За будовою та фармакодинамічним властивостями до групи фенотіазину близько примикають похідні тіоксантена, в Зокрема хлорпротиксен.
На відміну від аміназину хлорпротиксен усуває стан депресії, почуття болю і відчуття страху. Тому він часто застосовується при психозі, що супроводжується агресивністю, психомоторним збудженням. Надає сильну протиблювотну дію. <В
3.4. антихолінергічні (холіноблокуючих, Холінолітична) ЗАСОБИ
антихолінергічні засоби, або холиноблокаторами, називають речовини, блокуючі холінорецептори, передуючи вплив з ними ацетилхоліну. У результаті блокади холінорецепторів порушується передача імпульсів з холінергічних нейронів на іннервіруе...
