аніліну. Фон Мерінг стверджував, що, на відміну від фенацетину, парацетамол володіє деякою здатністю викликати метгемоглобінемію. Парацетамол потім був швидко відкинутий на користь фенацетину. Продажі фенацетину початку Bayer як лідируюча в той час фармацевтична компанія. Впроваджений в медицину Генріхом Дрезера в 1899 році, фенацетин був популярний протягом багатьох десятиліть, особливо в широко рекламованої безрецептурного «мікстурі від головного болю», зазвичай містить фенацетин, амінопіріновое похідне аспірину, кофеїн, а іноді і барбітурати.
Півстоліття результати робіт Мерінга не викликали сумнівів, поки дві команди дослідників з США не проаналізували метаболізм ацетаніліду та парацетамолу. [15] У 1947 році Девід Лестер і Леон Грінберг виявили переконливі докази, що парацетамол є одним з основних метаболітів ацетаніліду в крові людини і за результатами наступних досліджень вони повідомили, що великі дози парацетамолу, які отримували білі щури, не викликають метгемоглобінемії. У трьох статтях, опублікованих у вересні 1948 в Журналі Фармакології і Експериментальної Терапії (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броді, Джуліус Аксельрод і Фредерік Флінн, використовуючи більш точні методи, підтвердили, що парацетамол є основним метаболітом ацетаніліду в крові людини і встановили, що він володіє настільки ж ефективним болезаспокійливим ефектом, як і його попередник. Вони також припустили, що метгемоглобінемія виникає у людей в основному під дією іншого метаболіту - фенілгідроксіламіна. У 1949 році встановлено, що фенацетин також метаболізується в парацетамол. Це призвело до «повторного відкриття» парацетамолу. Було висловлено припущення, що забруднення парацетамолу 4-амінофеноли (речовиною, з якого він був синтезований фон Мерингом) могло стати причиною помилкових висновків.
Парацетамол був вперше запропонований до продажу в США в 1953 році компанією Стерлінг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), яка позиціонувала його як більш безпечний для дітей і людей з виразками, ніж аспірин. У 1955 році в США компанією «McNeil Laboratories» почалися продажі парацетамолу під однією з найвідоміших у США торговою маркою «Тайленол», як болезаспокійливий і жарознижуючі ліки для дітей (Tylenol Children s Elixir) - слово «tylenol» походить від скорочення para-acetylaminophenol.
У Великобританії парацетамол надійшов у продаж в 1956 році, тоді він випускався відділенням Sterling Drug Inc. компанії Frederick Stearns amp; Co під маркою «Панадол». У той час «Панадол» відпускався з аптек тільки за рецептом (в даний час він є безрецептурних препаратом), але його рекламували як безпечне для слизової шлунка засіб, у той час як популярний в ті роки «Аспірин» дратував слизову. В даний час препарат «Панадол» в різних формах (таблетки, розчинні таблетки, супозиторії, суспензія) випускається групою компаній GlaxoSmithKline.
Парацетамол відносно широко стали застосовувати після вилучення з обігу амидопирина іфенацетин. З'явилося безліч парацетамолсодержащіх комбінованих лікарських форм, у тому числі в поєднаннях з ацетилсаліциловою кислотою, анальгіном, кодеїном, кофеїном та іншими препаратами.
Парацетамол міститься більше, ніж в 500 препаратах, що відпускаються як за рецептом, так і без рецепта в США.
Дослідження ускладнень, що викликаються парацетамолом, велися в США кілька років. Питання було поставлено на контроль FDA в зв'язку з випадками передозування, що викликає ураження печінки. Згідно з офіційними даними, вживання парацетамолу - найпоширеніша в США причина виникнення ураження печінки. Щорічно до лікарів з таким діагнозом потрапляють 56 тис. Чоловік, в середньому 458 випадків закінчуються летально. Отруєння не запобігла навіть багаторічна освітня кампанія, проведена владою. Американці п'ють парацетамол частіше, ніж інші болезаспокійливі, оскільки вважають, що він менше шкодить травній системі.
таблетка гранулювання парацетамол препарат
5. Характеристика кінцевої продукції виробництва
Парацетамол (лат. Paracetamolum)
Лікарська форма: таблетки 200 мг і 500 мг.
Опис: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з рискою та фаскою.
Склад: 1 таблетка містить: діюча речовина - парацетамол 200 мг або 500 мг; допоміжні речовини: повідон, кроскармелоза натрію, стеаринова кислота, крохмаль картопляний.
Фармакотерапевтична група: інші анальгетики-антипіретики. Аніліди. Код АТХ N02BE01.
Фармакологічні властивості. Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується переважно в тонкому кишечнику, в основному шляхом пасивного транспорту. Після ...
