40 разів, Цинарізин - в 120 разів, резерпіну - 200 разів і т.д. Крім того, змінюючи фізико-хімічні властивості полімерів-носіїв (молекулярну масу, розчинність), можна регулювати біодоступність лікарської субстанції, створювати лікарські форми спрямованої дії.
Найважливішою проблемою у фармацевтичній технології є стабілізація лікарських систем. Пов'язано це з тим, що лікарські речовини, головним чином у процесі приготування лікарських препаратів та їх зберігання, під впливом хімічних (гідроліз, омилення, окислення, полімеризація, рацемізації та ін), фізичних (випаровування, зміна консистенції, розшаровування, укрупнення частинок) і біологічних (прокісаніе та ін) явищ змінюють свої властивості. З цією метою для стабілізації гомогенних лікарських систем (розчинів для ін'єкцій, очей них крапель і ін) широко використовують різні хімічні (додавання стабілізаторів, антиоксидантів, консервантів і т.д.) або фізичні методи (Використання наведених розчинників, ампули набійки різної довжини-лювання в струмі інертного газу, параконденсаціонний спосіб, нанесення захисних оболонок на таблетки та драже, мікрокапсул-вання та ін.)
Для стабілізації гетерогенних лікарських систем (суспензії, емульсії) використовують загусники і емульгатори у вигляді ПАР і ВМС.
Тут доречно навести приклад "іммобілізованих" лікарських засобів: ферментів, гормонів, мукополісахаридів, залізо-похідних декстранів і альбуміну для лікування анемії; гаммаглобулінів, нуклеїнових кислот, інтерферону та ін, які створюються з метою стабілізації та пролонгації їх дії (див. підрозд. 9.2). p> Не менш важливою проблемою фармацевтичної технології є продовження часу дії лікарських засобів, так як у багатьох випадках необхідно тривале підтримання суворо певної концентрації препаратів у біорідинах і тканинах організму. Ця вимога фармакотерапії особливо важливо дотримуватися при прийомі антибіотиків, сульфаніламідів та інших антибактеріальних ліків, при зниженні концентрації яких падає ефективність лікування і виробляються резистентні штами мікроорганізмів, для знищення яких потрібні більш високі дози ліків, а це, в свою чергу, веде до збільшення побічної дії.
Пролонгованої дії ліків можна досягти використанням різних методів:
В· фізіологічного, який забезпечує зміну швидкості всмоктування або виведення речовини з організму. Це найбільш часто досягається шляхом охолодження тканин у місці ін'єкції ліки, використання кровососної банки або шляхом введення гіпертонічних або судинозвужувальних розчинів, придушення видільної функції нирок;
В· хімічного - За допомогою зміни хімічної структури лікарської речовини (шляхом комплексоутворення, полімеризації, етерифікації і пр.);
В· технологічного - За рахунок підбору носія з певними властивостями, зміни в'язкості розчину, підбору виду лікарської форми і т.п. Наприклад, очні краплі з пілокарпіном гідрохлоридом, приготовані на дистильованої воді, вимиваються з ...
