чи іншого захворювання дозволяє максимально реалізувати вимоги сучасної фармакотерапії, підвищити її ефективність і уникнути багатьох, часто непередбачених, побічних явищ.
Важливим питанням фармацевтичної технології є підвищення розчинності важкорозчинних лікарських речовин у воді і ліпідах, оскільки їх біологічна доступність в значній мірі залежить від розміру часток. Відомо також, що процес розчинення речовини пов'язаний з явищами фазового переходу на кордоні тверде речовина - розчин. Інтенсивність цього процесу залежить від площі поверхні розділу фаз. Однак диспергування, навіть мікронізація речовин не завжди призводить до збільшення швидкості їх розчинення та абсорбції. Збільшення міжмолекулярних сил зчеплення, наявність електричного заряду частинок веде до їх укрупнення - агрегації. Все це не дозволяє отримати водні розчини важкорозчинних речовин, а значить, і уникнути таких небажаних явищ, як абсцеси, денатурація білків, некрози, зневоднення тканин, емболії, і інших ускладнень, які спостерігаються при застосуванні масляних і спиртових розчинів у вигляді ін'єкцій.
Підвищення розчинності лікарських речовин у воді та інших розчинниках припускає значне підвищення їх ефективності. Домогтися цього можна за рахунок використання:
В· співрозчинники (Бензил-бензоат, бензиловий спирт, пропілен-гліколь, поліетиленоксиди та ін);
В· гідротропние засобів (гексаметилентетрамін, сечовина, натрію бензоат, натрію саліцилат, новокаїн та ін);
В· явища солюбілізаціі, наприклад, вітамінів A, D, Е, К, стероїдних гормонів, барбітуратів, антибіотиків, сульфаніламідів, ефірних масел і т.д., яке дозволяє підвищити не тільки розчинність речовин, але і значно збільшити їх стабільність-ність. Прикладом може служити лікарська система в аерозольній упаковці "Інгаліпт";
В· явища комплексоутворення, наприклад, йод добре розчиняється в концентрованих розчинах калію йодиду, полієнових антибіотики - у присутності полівінілпіролідону. Окрім підвищення розчинності лікарських речовин, явище комплексоутворення може значно зменшити дратівливу здатність лікарської речовини на слизову або шкіру. Наприклад, такий антисептик, як йод, утворюючи комплексне з'єднання з полівініловим спиртом, втрачає властиве йому припікаючу дію, що і використовується при отриманні "иодинолом ". У деяких випадках утворення комплексних сполук призводить до помітного підвищення біологічної доступності утворився продукту і одночасно - до значного підвищення його терапевтичної ефективності. Так, комплекс левоміцетин - полі-етіленоксід ефективніше самого антибіотика в 10-100 разів.
Значному збільшення швидкості розчинення важкорозчинних речовин може сприяти використання так званих твердих дисперсних систем, що представляють собою лікарська речовина, діспергіроване шляхом сплаву або розчинення (з подальшою відгоном розчинника) у твердому носії-матриці. Так, розчинність аймалина збільшується в...
