у того, що це "дизайнерське" ліки, тобто воно було змодельоване перетворення молекули відомого речовини - тріполідіна, - внаслідок збільшення його гідрофільності шляхом введення в структуру акрилової кислоти. Це і призвело до появи лікарської речовини акривастина. Зниження ліпофільності молекули, в даному випадку, було необхідно для антигистаминной активності речовини в периферичних тканинах організму [10]. br/>В
Тріполідін Акрилова кислота
Час досягнення пікової концентрації в плазмі крові має широкий інтервал; проникнення в ЦНС досить повільне і в малих кількостях. Кінцевий метаболіт речовини не встановлено. p align="center"> 7. Похідні різних структур
Деякі ефективні антигістамінні речовини не можуть бути віднесені до однієї з груп сполук, названих в хімічній класифікації (була представлена ​​вище). Але всі вони містять у своїй структурі один або два атоми азоту в гетероцикли. p align="justify"> Феніндіаміна тартрат. Менш ефективний, ніж прометазин, але не викликає вираженої сонливості і може навіть надавати слабкий стимулюючий ефект на ЦНС [10].
В
Речовина тимчасово полегшує нежить, чхання, викликані загальними простудними захворюваннями. Може надати слабкий седативний ефект, властивий більшості антигістамінних препаратів, але в той же час можливий прояв м'якого стимулюючої дії, що стане причиною безсоння при прийомі препарату безпосередньо перед сном [2]. p> Теофорін. Призначають 75-100 мг на день [2]. p> Структурно речовина може бути віднесено до ненасичених пропіламіно. Присутність окислюють, або вплив температурного чинника може привести до ізомеризації цього з'єднання і до його інактивації [10]. p> трипролідину гідрохлориду . Одне з найбільш сильних антигістамінних засобів з тривалістю дії до 12 годин. br/>В
Його (Е) - ізомер більш активний і перевершує за своїми характеристиками як Н1-антигістамінний засіб відповідний (Z) - ізомер. Аффинитет (Е) - ізомеру до Н1-рецепторів в 1000 разів вище, ніж у (Z) - ізомеру. p> Встановлено, що фармакологічна активність властива изомерам, у яких пірролідінометільная угруповання знаходиться в транс-конформації стосовно 2-піридил-угруповання [10]:
В
Трипролідин трипролідин
(транс-конфігурація) (цис-конформація)
Актіділ. Призначають по 5-7,5 мг на день [2]. p> Хлорофеніраміна малеат. Також одне з найсильніших антигістамінних засобів в арсеналі сучасної медицини, седативний ефект якого менше, ніж у прометазину [10]. br/>В
Речовина широко використовується як що становить протикашльових лікарських форм. Наявність атома хлору в пара-положенні бензольного кільця дає 10-тикратним збільшення ефекту без значної зміни токсичності. Крім того, наголошується, що максимальна активність речовини властива пр...
