ign="justify"> Існує думка [10], що існує і третій метаболіт даної речовини, і його присутність також дає внесок у розвиток ефекту дії астемізолу.
Астемизол розподіляється по периферичних тканин. Найбільш високі його концентрації досягаються в печінці, підшлунковій залозі і надниркових залозах [2]. При першому проходженні речовини втягуються в такі процеси метаболізму, як окисне деалкилирование, гідроксилювання і глюкуронізація. Цікаво, що один з активних метаболітів, про-дезметіластемізол, надає антигістамінний ефект, порівнянний з ефектом вихідної речовини, і це збільшує активність препарату. Крім того, астемізол має високий ступінь зв'язування з білками (96%) період напіввиведення 1-6 днів. Метаболіт о-дезметіластемізол має період напіввиведення 10-20 днів. Ці параметри залежать від режиму дозування та частоти прийому [10]. p align="justify"> піперидин-аміно-бензімідазольном угрупування є абсолютно необхідною для спорідненості речовини до Н 1 -гістамінових рецепторів; крім того, це дозволяє збільшити ступінь зв'язування молекул речовини з рецепторами, що призводить до пролонгації терапевтичної дії [10].
Лоратадин. неседативні трициклічні з'єднання з антигістамінний ефектом тривалої дії. Практично не має антихолінергічної дії. За силою дії перевершує астемізол і терфенадин [10].
В
Механізм дії. Лоратадин метаболізується до декарбоетоксилоратадину (дезлоратадину), який частіше виходить шляхом окисного процесу, ніж прямим гідролізом за схемою, наведеною нижче:
В
Потрібно відзначити, що дезлоратадин не проникає в ЦНС в концентраціях, необхідних для впливу. Серед усіх неседатівних антигістамінний препаратів II покоління тільки цей метаболіт знаходиться в неіонізованому вигляді [4]. Лоратадин не робить впливу на К + -вивільняють канали в тканинах серця.
За структурою речовина схоже з першим поколінням трициклічних антигістамінних засобів і з антидепресантами [10].
Кларитин. Призначають перорально по 10 мг у таблетках 2 рази на день [2].
Акривастин. Проявляє антигістамінну активність, порівнянну з такою у тріполідіна, але на відміну від нього не так сильно проявляє антихолінергічну дію в терапевтичних дозах. Крім того, явне збільшення полярності молекули акривастина, через розташування карбоксіетіла, значно обмежує проходження цією речовиною гематоенцефалічний бар'єр, що дозволяє надавати менший седативний ефект, ніж тріполідін [10].
Призначають по 8-60 мг на день перорально 3-4 рази на день [2].
В
Речовина цікаво з точки зор...
