>
В
Малюнок 9
Бензилпенициллин - антибіотик, що є продуктом життєдіяльності різних видів цвілевих грибів Penicillium. В даний час у виробництві пеніциліну використовують високоактивні штами Penicillium chrysogenum. [2]
Фізико-хімічні властивості. Будова радикала: R - С6Н5СН2. Сумарна формула: Ci6H18N204S. Молекулярна маса 334,38. p align="justify"> У хімічному відносин бензилпеніцилін являє собою одноосновна кислоту. Утворює солі з неорганічними катіонами (натрієм, калієм, кальцієм, амонієм і ін), органічними підставами і деякими алкалоїдами. У медичній практиці застосовується у вигляді калієвої, натрієвої, новокаїнової та N, N'-дибензил-етилендіамінового солей бензилпеніциліну. p align="justify"> Бензилпенициллин у вигляді вільної кислоти погано розчинний у воді, добре - в органічних розчинниках; нестійкий, легко інактивується у присутності вологи. Натрієва і калієва солі бензилпеніциліну добре розчиняються у воді, новокаїнова і особливо N, N'-дібензілетілендіаміновая - дуже погано, внаслідок чого вони застосовуються у вигляді суспензії. p align="justify"> Натрієва і калієва солі бензилпеніциліну. (Рис.10)
В
Малюнок 10
Аморфні або кристалічні сипучі порошки білого кольору, добре розчинні у воді, ефірі, ацетоні, алкоголі, погано - в бензолі, чотирихлористому вуглеці, діоксані, піридині. Очищені препарати натрієвої і калієвої солей бензилпеніциліну стійкі у вигляді порошків, не втрачають активності при кімнатній температурі протягом 3 років і більше. При нагріванні у вакуумі до 153 В° С інактивуються протягом 25 год, в повітрі до 170 В° С - протягом 1 ч. Водні розчини натрієвої і калієвої солей антибіотика мало стабільні. p align="justify"> Основною причиною нестійкості водних розчинів є розщеплення ? - лактамного кільця бензилпеніциліну при дії води. Процес розщеплення прискорюється з підвищенням температури і рН середовища. Активність антибіотика знижується в присутності кислот, лугів, солей важких металів і деяких окислювачів (перекис водню тощо).
Феноксиметилпеніцилін (рис.11)
В
Малюнок 11
За хімічною будовою, відрізняється від бензилпеніциліну наявністю в молекулі феноксіметільной групи замість бензильну; відрізняється від бензилпеніциліну кислотоустойчивостью, що робить його придатним для застосування всередину. Не руйнується кислотою шлункового соку; добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і створює високу і тривалішу концентрацію пеніциліну в крові. Під дією пеніцилінази феноксиметилпенициллин руйнується. Пріменают феноксиметилпенициллин при лікуванні інфекційних захворювань, викликаних чутливими до пеніциліну мікроорганізмами. Призначають його головним чином при інфекціях середньої тяжкості. Препарат використовують з профілакт...
