озподіляються на 4 основні групи. [18]
1) Кислотостійкі препарати, інактівіруемой пеніциліназою.
2) Пеніцілліназоустойчівие препарати:
а) некіслотоустойчівие,
б) кислотостійкі.
3) Препарати широкого спектру дії.
) Препарати з переважною активністю щодо грам-негативних бактерій.
У першу групу входять напівсинтетичні пеніциліни, що володіють, подібно феноксіметілпеніцілліну, кислотоустойчивостью: фенетіціллін, пропіціллін і фенбеніціллін. Ці напівсинтетичні препарати, призначені для перорального введення, характеризуються антибактеріальним спектром, аналогічним такому бензилпеніциліну і феноксиметилпеніциліна. Вони неактивні щодо мікроорганізмів, що утворюють пеніциліназу. Область застосування полусннтетіческіх пеніцилінів цієї групи обмежена. Практично вони не мають переваг перед Феноксиметилпеніциліну. p align="justify"> Принципово новими властивостями володіють напівсинтетичні пеніциліни другої групи. Ці препарати стійкі до пеніцилінази і є високоефективними засобами лікування інфекцій, викликаних пеніциліназоутворюючі стафілококами. Представник препаратів даної групи метицилін стійкий до пеніцилінази, але руйнується в кислому середовищі і не може застосовуватися всередину. Цей недолік відсутній у препаратів ізоксазоліловой групи, зокрема у оксациліну. Ці антибіотики стійкі до дії кислоти шлункового соку і володіють високою активністю щодо стійких до бензилпеніциліну пеніціллінообразующіх стафілококів. p align="justify"> Основними представниками третьої групи напівсинтетичних пеніцилінів є ампіцилін, карбеніцилін та їх похідні. Ці антибіотики широкого спектру дії мають унікальні властивості-активністю відносно ряду грамнегативних мікроорганізмів при збереженні бактерицидної типу дії і низької токсичності, властивих бензилпенициллину. Основною особливістю пеніцилінів четвертої групи є спектр дії, обмежений лише грамнегативними бактеріями: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp. та ін, щодо яких вони високоактивні Ці препарати малоактивні стосовно кокова форм мікроорганізмів. Нижче дана характеристика основних напівсинтетичних пеніцилінів. p align="justify"> Метициллин (рис.12)
Малюнок 12
Сумарна формула: С17Н 19N 2Na06S-H 20. Молекулярна маса 420,4. Білий кристалічний порошок, добре розчинний у воді. Водний розчин солом'яно-жовтого кольору, прозорий, нейтральної реакції. Стерильний сухий порошок зберігає активність при нагріванні до 110 В° С протягом 3 год, при нагріванні до 150 В° С швидко руйнується. Нейтральні незабуференние розчини метициллина втрачають близько 20% активності за 7 днів при 5 В° С і за 2 дні при 23 В° С. При рН 2,0 протягом 20 хв інактивується 50% препарату. Зважаючи нестійкості в кислому середовищі не може застосовуватися всер...
