робляти наносомальние форми для лікарських речовин з різними фізико-хімічними властивостями, у тому числі і для важкорозчинних субстанцій.
Практична цінність:
- для розробки наносомальних форм застосовуються виключно фармацевтичні інгредієнти,
процеси отримання наночастинок легко масштабуються,
наносомальние форми придатні для ліофілізації і стійкі при зберіганні [3], [11].
. Наночастки
.1 Ліпосоми
Фармакологія вже має у своєму арсеналі наночастинки, які містять лікарські засоби і можуть доставляти їх в клітини.
Ці частинки являють собою ліпосоми - сферичні двошарові мембрани, що містять всередині лікарські речовини. Історія ліпосом починається з 60-х років ХХ століття, коли англійський учений Алек Бенгхем разом з колегами, проводячи дослідження поведінки фосфоліпідів у водних середовищах, на електронних мікрофотографіях побачив шаруваті частинки, схожі на мембранні структури клітини. Подальші дослідження показали, що неорганічні іони, присутні в розчині, включаються всередину цих частинок і утримуються там тривалий час. Так вперше було встановлено, що фосфоліпіди, які є основними компонентами клітинних мембран, здатні мимовільно утворювати у воді замкнуті мембранні оболонки, які захоплюють частину навколишнього водного розчину, а утворює їх фосфолипидная мембрана має властивості напівпроникного бар'єру.
Фармакотерапевтичні переваги ліпосом зумовлені низкою факторів, серед яких природна біосумісність матеріалу ліпосом, вибірковість депонування щодо клітин, що знаходяться в стані гіпоксії, можливість регулювати ліпідний склад ліпосом і, тим самим змінювати, їх фармакокінетику та фармакодинаміку.
Міняючи ліпідний склад ліпосом можна направлено змінювати їх фармакологічні ефекти.
Кілька препаратів на основі ліпосом вже виробляються: «Ліподокс» (ліпосомний доксорубіцин), «Ліпін» (протигіпоксичний), «Ліаолів» (гепатопротекторний). Клінічні випробування проходять два протипухлинних препарату: «Цисплатин» і «Фторурацил». Починаються клінічні випробування ще трьох препаратів: «Антіліпошок» (антигеморрагический), «баларпан» (ранозагоювальний) і «Хлорофіліпт» (протизапальний). Біологічні випробування проходять «Амінофосфатід» (проти гемолітичної хвороби новонароджених), «Бетусом» (антімеланомний), «ФОТОС» (протипухлинний), «Рифамицин» і «Ізоціанід» (протитуберкульозні) [4].
2.1.1 Магнітні ліпосоми для керованої доставки ліків
Вивільнення препарату відбувається при руйнуванні ліпосом, наприклад, під дією температури, яка зазвичай близька до температури тіла. Такий підхід не дуже зручний, бо ліпосоми починають руйнуватися відразу після введення в організм, не дійшовши до бажаного місця, тому вчені намагаються придумати різні хитрощі, щоб мати можливість ініціювати вивільнення вантажу на вимогу. Наприклад, можна впровадити в ліпосоми плазмонів наночастинки золота, які будуть нагріватися під дією світла і призводити до руйнування ліпосом, однак у цьому випадку природним обмеженням є прозорість тканин. Більш цікавим засобом є впровадження в ліпосоми суперпарамагнітна наночастинок оксиду заліза, які здатні нагріватися під дією змінного магнітного поля, але такі ліпосоми, як правило, схильні до агрегації і виявляються нестабільні у колоїдному стані.
Здатність ліпосом вивільняти вантаж була випробувана на флуоресцентному барвнику флуорексон. Вчені визначили, що ліпосоми з суперпарамагнітна наночастинками в мембрані працюють істотно ефективніше тих, які містять їх усередині порожнини. Таким чином, виділення доставляемого речовини можна не тільки керовано включати, але і вимикати, тобто контролювати дозу і тривалість терапії.
2.1.2 липосомная наночастинки для вакцинації
Інженери розробили новий тип наночастинок, які могли б ефективно і безпечно доставляти вакцини.
Частинки складаються з концентричних сфер, які можуть нести синтетичні версії білків, вироблених вірусами. Тим самим вони викликають сильну імунну відповідь, зіставний з відповіддю на вакцини на основі живих вірусів, але при цьому вони набагато безпечніше. Принцип дії вакцин заснований на впливі інфекційним агентом, який «привчає» імунну систему швидко реагувати на майбутні атаки цього патогена. У багатьох випадках (наприклад, при поліомієліті і віспі) використовуються мертві або пошкоджені форми вірусів. В інших препаратах (наприклад, від дифтерії) застосовуються синтетичні версії білка або інших речовин, вироблених патогеном.
У разі захворюва...
