едені інакше, або їх традиційний пероральний шлях введення менш ефективний через їх нестабільності в ШКТ, вузького терапевтичного коридору або короткого періоду напіввиведення. У ТТС лікарська молекула дифундує з медикаменту в поверхню шкіри, потім препарат проходить крізь роговий шар і досягає епідермісу, а потім і дерми, де васкулярная мережу переносить його молекули до органів [4].
ТТС призначені для безперервної атравматичної подачі ЛВ в системний кровотік із заздалегідь заданою швидкістю протягом тривалого часу. Тим самим ТТС являють собою значно спрощений аналог інфузійного насосу або, як ми його називаємо, «суху крапельницю». Від останньої вони відрізняються значно більш тривалою дією при одноразовому застосуванні, атравматичного, відсутністю необхідності іммобілізації хворого і наявності медичного персоналу при їх застосуванні. Однак подача адекватних об'ємів рідини за допомогою ТТС неможлива, тому ТТС - «суха крапельниця», що подає ЛВ без помітної кількості рідини.
Застосування ТТС для лікування хронічних хворих дозволяє значно підвищити якість життя, а в ряді випадків є найбільш ефективним методом терапії (наприклад, у випадку серцево-судинних захворювань, таких як стенокардія або гіпертонія, або полегшення менопаузального синдрому) [2 ].
Основною частиною багатьох ТТС є полімерна матриця, що містить ЛВ і визначальна швидкість і характер його вивільнення на шкіру.
Трансдермальні терапевтичні системи являють собою альтернативний спосіб призначення тих ліків, які не можуть бути введені інакше, або їх традиційний пероральний шлях призначення є менш ефективним. Шкіра володіє чудовим бар'єрним властивістю, що обмежує типи молекул, які можуть бути через неї введені.
Проте, для ліків, що володіють цими властивостями, спосіб трансдермальною доставки препарату забезпечує безперервне дозування протягом тривалого періоду часу.
Фізичні та хімічні властивості трансдермал'них систем доставки дозволяють призначати ліки з великими розмірами молекул, такі як протеїни і інші біотехнологічні продукти, які на сьогоднішній день можуть вводитися в організм тільки з допомогою хворобливих і незручних ін'єкцій.
Трансдермальная доставка ліків має кілька переваг.
У порівнянні з пероральним призначенням можливість забезпечити більш швидке дію ліків.
Можливість уникнути проблем, пов'язаних з пероральним прийомом: інактивація або зниження активності ліки в результаті першого пасажу і шлункового метаболізму, а також пов'язані з цим несприятливі реакції.
Можливість негайного припинення лікування при розвитку несприятливих реакцій.
Забезпечення постійної концентрації препарату в крові, без коливань концентрації і пов'язаних з цим несприятливих реакцій.
Зниження частоти призначення за рахунок доставки необхідної дози препарату в більш тривалий період часу.
Поліпшення комплаентности пацієнтів (легкий спосіб застосування препарату).
Зменшення необхідної дози препарату, так як знижуються втрати препарату, пов'язані з метаболізмом [2].
Трансдермальная доставка ліків має кілька обмежень.
Можливо роздратування або контактна сенсибілізація шкіри, причиною яких є несприятливий взаємодія активних або неактивних компонентів системи зі шкірою.
Необхідно більше часу для початку дії ліків в порівнянні з ін'єкційними формами.
Тільки невеликий відсоток ліки може проникнути в шкіру із пластиру. Це означає, що зайве кількість ліків має бути виготовлено та введено в систему, що призводить до збільшення вартості системи.
Трансдермальная система доставки препаратів може бути використана тільки для досить сильнодіючих ліків, що вимагають невеликих доз, і для речовин, що володіють певними фізико-хімічними властивостями, для проникнення в шкіру в терапевтично ефективній кількості [7]. Декілька факторів визначають, яке з лікарських засобів придатне для ТТС. Допускаючи, що ліки є досить потужним і відповідає вимогам дозування, дослідники вивчають його фізико-хімічні властивості для визначення можливості проникнення ліки через шкіру в терапевтично ефективній кількості, медичну необхідність, можливість технологічного здійснення і практичного застосування.
Малюнок 2. Здатність лікарської речовини до проникнення через кілька шарів шкіри
Фізико-хімічні властивості ліки стоять на першому місці, тому молекула препарату повинна пройти через кілька шарів шкіри, кожен з яких має свої відмінні риси. Для ефективної трансдермальною доставки потрібно молекула ліки, яка має спорідненості і до гідрофобно...
