ify"> відкрита в 1543 року Л. Фуксом. Ввів в застосування 1785 В. Візарер. Він описав її основні властивості як сечогінні. Пізніше вона була вивчена Боткіним в якості засобу для лікування серцевої недостатності.
строфант ? молекула складається з 2-х частин: Глікона і агликона, до складу агликона входить лактонне кільце. Глікон (сахаристая частина) відповідає за:
В· розчинність
В· транспорт через клітинні мембрани
В· тропність до білків
В· швидкість виведення.
Аглікон визначає кардіотонічний ефект, за структурою нагадує стероїдні гормони. Розрив лактонного кільця зменшує або усуває кардіотонічну дію глікозиду. Цією структурою визначаються і деякі мінералокортикоїдні властивості строфанта. Залежно від кількості цукристих частин молекули серцеві глікозиди поділяються на монозіди, діозіди і так далі (не більше 5 цукристих частин). br/>
2.1 Класифікація серцевих глікозидів по зарядженості молекули
. Полярні - похідні Строфантину: Коргликон. Добре розчинні, менш ліпофільні, погано всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, майже не зв'язуються з білками плазми, призначаються внутрішньовенно, застосовуються для лікування загострення або гострої серцевої недостатності. p align="justify">. Неполярні - Дигітоксин
. Щодо полярні ? Приклад препарату: Дигоксин (ізоланід), всі властивості проміжні, використовуються для лікування та гострої і хронічної серцевої недостатності.
Механізм загальний для всіх ? 5 основних дій:
) Позитивне інотропну (збільшення сили серцевих скорочень)
) Позитивне тонотропное (збільшення тонусу міокарда)
) Позитивне батмотропное (збільшення збудливості, порушення ритму)
) Негативне дромотропное (порушення проведення імпульсу)
) Негативне хронотропное (зменшення частоти серцевих скорочень)
Лікувальними ефектами є 1), 2) і 3) дії, 4) і 5) ознаки передозування.
Позитивне інотропну дію.
Збільшення сили серцевих скорочень - результат прямої дії на кардіоміоцити. Серцеві глікозиди взаємодіють з власними рецепторами, вони є в серці і ЦНС. При взаємодії відкриваються кальцієві і натрієві канали. p align="justify"> Нормальне ско...