і деяких його похідних циклізацією N, N-діфенілгліцін - 2-карбонової кислоти в поліфосфорною і концентрованої кислотах» є актуальною.
Метою даної роботи є визначення кінетичних закономірностей процесу циклізації N, N-діфенілгліцін - 2-карбонової кислоти, процесів термодеструкції 10-карбоксіметілен - 9-акріданона в середовищі поліфосфорною кислоти в інтересах синтезу похідних акрідонуксусная кислоти.
Для досягнення поставленої мети було потрібно вирішити наступні завдання:
· дослідити термічну стійкість 10-карбоксіметілен - 9-акріданона в середовищі поліфосфорною кислоти;
· виявити закономірності, що визначають швидкість утворення 10-карбоксіметілен - 9-акріданона;
· здійснити сульфування 10-карбоксіметілен - 9-акріданона;
· синтезувати ефіри сульфовані 10-карбоксіметілен - 9-акріданона;
· спільно з фахівцями Курського державного медичного університету оцінити антибактеріальну активність синтезованих сполук.
Склад, структура і чистота вихідних речовин і продуктів реакції підтверджені за допомогою методів тонкошарової хроматографії, ІЧ-спектротроскопіі і хромато-мас-спектрометрії.
Робота виконана в рамках договорів про науково-технічну співдружність між Інститутом біохімії та фізіології рослин і мікроорганізмів РАН (ІБФРМ РАН), Саратовським державним університетом, а також Курським державним медичним університетом та ГОУ ВПО Курським державним технічним університетом. Окремі розділи роботи виконані в рамках фінансованих НДР (договір № 1.173.07 П) з ТОВ «Полісинтез» м. Білгород і в інтересах НТФФ «Полісан» м. Сант-Петербург.
За матеріалами досліджень опубліковано 2 статті у Известиях КурскГТУ і 1 знаходиться у пресі. Окремі Результати роботи повідомлені та обговорені на Всеросійській науково-технічній конференції з міжнародною участю «Матеріали та зміцнюючі технології - 2007» (Курськ - 2007), міжвузівській «Молодь і 21 століття» (Курськ - 2008) і ХVIII і ХIХ Російської молодіжної конференції «Проблеми теоретичної та експериментальної хімії» (Єкатеринбург, 2008 - 2009).
поліфосфорна кислота циклизация акрідон
1. Літературний огляд
1.1 Застосування акрідонов і акридин у фармакології та медицині
Похідні акридину застосовуються в медицині з 1913 р., коли було виявлено, що акридиновим сполуки мають бактерицидні властивості. Проте пізніше було показано, що ці сполуки мають високу токсичність, їх розчини мають високу кислотність.
Спочатку ширше застосовувався акрифлавін. З 1940 р. спостерігається тенденція до заміни акрифлавіну профлавіном (2,8-діаміноакрідіном), який застосовувався у вигляді полісульфату, менш токсичної, ніж акрифлавін, крім того, хімічно однорідного і утворює нейтральні розчини. На заміну обом препаратам згодом вийшов 5-аміноакрідін, який за своїми клінічними якостями не поступався профлавіну і, крім того, не фарбував шкіру пацієнта. [1]
Мабуть, хлоргидрат 5-аміно - 1-метілакрідіна можна вважати кращим з «всіх акридиновим бактерицидних засобів». [1]
Фізіологічні властивості акридиновим антибактеріальних препаратів, які роблять їх ...
