ств циклодекстринов слід відзначити їх нетоксичність, биоразлагаемость і відносну дешевизну. Особливий інтерес циклодекстрини представляють як допоміжні речовини в біохімічних дослідженнях та фармакології, де вони примененять, головним чином, для інкапсулювання різних лікарських засобів. Таке инкапсулирование (освіта супрамолекулярних комплексів типу «гість-хазяїн») зазвичай захищає ліки від биоразложения, сприяє підвищенню його розчинності у водному середовищі, а в ряді випадків доставці ліків в потрібне місце ефективно і вибірково. Крім включення відомі успіхи були досягнуті і при ковалентном («хімічному») прив'язуванні (коньюгірованих) лікарських з'єднань до Циклодекстрини, що дозволило створити нові, більш ефективні лікарські засоби за рахунок пролонгованої і цілеспрямованого дії. Причому використання об'ємних нанорозмірних ціклодекстрінових комплексів і коньюгатов дозволяє поліпшити біодоступність, зменшити токсичність і полегшити проходження біологічних бар'єрів [1].
Циклодекстрини це - природні олігосахариди, молекули яких, зокрема перших трьох найбільш вивчених представників цього гомологічного ряду, побудовані з шести, семи або восьми (n=6,7,8) d-глюкопіранозних ланок пов'язаних між собою 1,4-гликозидной зв'язком і, відповідно, мають назви? -,? - і? -ЦД [2,3].
Нижче представлені іхструктурниеформули:
Геометрично молекули циклодекстринов мають форму усеченногоконуса (тора), порожнього усередині, в якому по колу нижньої основи розташовані 6-8 первинних OH-груп, а по колу верхнього підстави - 12-16 вторинних гідроксильних груп. Внутрішня порожнина ЦД є гідрофобною і здатна утворювати комплекси включення з іншими молекулами органічної і неорганічної природи (Малюнок 1).
Малюнок 1 - Схематичне зображення молекули циклодекстрину
На малюнку 2 як приклад схематично представлено утворення комплексу включення ЦД з елементним йодом.
Малюнок 2 - Формування клатратного комплексу a-циклодекстрину з йодом.
Освіта циклодекстринами комплексів включення здатне радикально змінювати фізико-хімічні та біологічні властивості включаються молекул.
Утворювані циклодекстринами комплекси включення у воді розпадаються на ЦД і вихідна речовина, проявляючи основні властивості останнього. При нагріванні вище 50-60 ° C комплекси зазвичай розпадаються повністю і відновлюють свою структуру при охолодженні.
Завдяки своїм властивостям ЦД широко застосовуються в харчових технологіях, фармацевтиці, косметиці, біотехнології, аналітичної хімії і в процесах очищення води [24].
Домінуюче кількість лікарських препаратів вводиться в організм у розчині, тому великий інтерес викликає отримання нової лікарської форми на основі? -ціклодекстріна та вивчення структурних особливостей.
.2 Анестетики
Незважаючи на досягнення сучасної анестезії, тривають пошуки менш небезпечних засобів для наркозу, розробка різних варіантів багатокомпонентного виборчого наркозу, що дозволяє значно знизити дози використовуваних засобів, зменшити їх токсичність і побічні негативні впливи. Відомо, що місцевоанестезуючі засоби знижують чутливість закінчень аферентних нервових волокон, і пригнічують проведення збудження по нервових волокнах. Викликають місцеву втрату чутливості. І в першу чергу вони усувають відчуття болю, у зв'язку з чим їх використовують головним чином для місцевого знеболювання (анестезії) [25].
До анестезуючих засобів висувають певні вимоги. Насамперед вони повинні мати високу вибірковість дії, не надаючи негативного впливу ні на нервові елементи, ні на навколишні тканини. Короткий латентний період, висока ефективність при різних видах місцевої анестезії, певна тривалість дії. Бажано, щоб вони звужували кровоносні судини. Це істотний момент, оскільки звуження судин підсилює анестезію, знижує кровотеча із тканин, а так само зменшує можливість токсичних ефектів затримуючи всмоктування анестетика. Так само до числа важливих характеристик відносяться низька токсичність і мінімальні побічні ефекти [26].
В даний час в медичній практиці використовується безліч місцевоанестезуючих речовин з різним ступенем активності і різною тривалістю дії.
Зазвичай ми маємо справу не з лікарською речовиною як таким, а так званої лікарською формою. Наприклад, при введенні ліків за допомогою ін'єкцій водорозчинні препарати вводять у вигляді ізотонічних розчинів, що містять місцевий анестетик, а жиророзчинні часто вводять підшкірно у вигляді масляного розчину, з крапель якого ліки повільно переходить у міжтканинну рідина [31]. Як відомо, нешкідливих ліків не буває. Немає їх і серед анальгетиків, анестетиків і багатьох інших препаратів. Просто одні володіють великим числом побічних дій, інші - меншим. Лікарська форма відіграє важливу роль у відношенні токсичності препарату, часу і місця його дії, тому число таких форм на світовій арені фармакології збільш...
