люкози нейронами, сприяє накопиченню цАМФ, АТФ;
) знижує агрегацію тромбоцитів;
) підвищує вміст катехоламінів в ЦНС.
Застосовується насамперед у неврології при:
) неврологічних і психічних розладах, пов'язаних з порушеннями мозкового кровообігу (інсульт, травма, склероз);
) розладах пам'яті;
) запамороченнях;
) афазія;
) гіпертонічної енцефалопатії;
) атеросклерозі судин сітківки, тобто в офтальмології тощо;
) зниженні слуху токсичного генезу.
8. Синтез
Баклофен
При обробці 4-ClC6H4COOH (1) і за допомогою SOCl2 утворюється 4-ClC6H4COCl (2). Відновленням (2) по Розенмунду отриманий 4-ClC6H4CHO (3), конденсація якого з АсCH2COOEt (4) призводить до 4-ClC6H4CH [CH (Ac) COOEt] 2 (5). При щел. гідролізі (5) утворюється 4-ClC6H4CH (CH2 COOН) 2 (6), який при кип'ятінні з Ас2О ціклізуется у відповідний ангідрид (7). Реакція (7) з конц. NH4OН призводить до
-ClC6H4CHCH2 CONНCOCH2 (8)
При обробці (8) за допомогою Br2 в NaOH утворюється 4-ClC6H4CH (CH2 COOН) CH2NH2 (9).
Реакція 4-ClC6H4CH=C (COOEt) 2 (10) з КСN призводить до 4-ClC6H4CH (CH2COOEt) СN (11), при гідруванні якого утворюється 4-ClC6H4CH (CH2 COOEt) CH2NH2 (12 ). К-тним гідролізом (12) перетворений на 4-ClC6H4CH (CH2COOОН) CH2NH2 (13). При сублімації 4-Cl - 3-BrC6H3CH (CH2COOОН) CH2NH2 (14) утворюється 4 - (3-бром - 4 хлорфеніл) - 2-піролідон (15).
При відновленні (15) за допомогою Н2 над Pd / C отримана суміш 4 - (4-хлор - 3-Н-феніл) - 2-піролідону (16) і 4 - (3,4 - Н2-феніл) - 2-піролідону (17).
Кислотний гідроліз суміші (16) і (17) призводить до суміші:
4-Cl - 3-Н-C6H3CH (CH2COOH) CH2NH2 (18) і 3,4 - Н2C6H3CH (CH2COOH) CH2NH2 (19).
Розчин 29,1 ммоля (27,3 МКюрі) (1) в 35 мл SOCl2 кип'ятять 5 год, р-телеглядачам відганяють, сліди SOCl2 видаляють відгонкою з ГК і отримують 5,3 г (2) , який використовують без очищення на слід. стадії.
, 1 ммоля (2) гідрують в слабкому струмі Н2 в суміші 50 мл ксилолу, 0,35 г 5% Pd/BaSO4 і 0,021 мл р-ра хінолін-сера до припинення виділення HCl (70-75С , 28 ч), Кт відфільтровують, фільтрат упарюють і одержують 6,9 г неочищена (3). К р-ру 29,1 ммоль (3) в 4 мл сп. +58,4 Ммоль (4) і 1,28 мл піперидину, витримаю-т 16 год, додають 50 мл ГК, охолоджують до 0 ° С і фільтрують ( 5), вихід 65%, т. пл. 152-4 ° С.
Р-р 7,25 р. (18,9 ммоль) (5) в 50 мл діоксану додають до суміші 30 мл сп. і 31 р. 50% NaOH (100 ° С, 3 год), витримують (100 ° С, 1 ч), охолоджують, орг. р-телеглядачам відганяють, водн. р-р подкисляют 35 мл конц HCl (0 ° С), осад фільтрують і отримують 3,8 г (6), т. пл. 161-3 ° С.
Кип'ятять 3,8 г (6) в 20 мл Ас2О (1 год), р-телеглядачам відганяють, залишок р-ряют в 5 мл бзл. і висаджують (7) за допомогою ГК (0 ° С), отримують 3,4 г (7), т. пл. 127-129 ° С.
До 3,4 г (15,1 ммоль) (7) поступово додають 15 мл конц. NH4OH (0 ° С), нагрівають (70 ° С, 0,5 ...
