ибіотиком був тиротрицин, отриманий американським ученим Р. Дюбо (1939) з культури грунтової спорової аеробного палички Bacillus brevis. Сильне лікувальну дію тиротрицину було встановлено в дослідах на мишах, заражених пневмококами. У 1940 англійські вчені Х. Флорі і Дж. Чейн, працюючи з пеніциліном, утвореним цвілевих грибів Penicillium notatuip, відкритим англійським бактеріологом А. Флемінгом у 1929, вперше виділили пеніцилін в чистому вигляді і виявили його чудові лікувальні властивості. У 1942 радянські вчені Г. Ф. Гаузе, М. Г. Бражцікова отримали з культури грунтових бактерій грамицидин С, а в 1944 американський вчений З. Ваксман отримав стрептоміцин з культури актиномицета Streptomyces griseus. Описано близько 2000 різних антибіотиків з культур мікроорганізмів, але лише деякі з них (близько 40) можуть служити лікувальними препаратами, решта по тим чи іншим причинам не володіють хіміотерапевтичних дією.
Антибіотики можна класифікувати за їх походженням (з грибів, бактерій, актиноміцетів та ін), хімічної природі або за механізмом дії.
Антибіотики з грибів. Найважливіше значення мають антибіотики групи пеніциліну, утворені багатьма расами Penicillium notatum, P. chrysogenum та іншими видами цвілевих грибів. Пеніцилін пригнічує ріст стафілококів у розведенні 1 на 80 млн. і мало токсичний для людини і тварин. Він руйнується ензимом пеніциліназою, утвореною деякими бактеріями. З молекули пеніциліну було отримано її "Ядро" (6-аминопенициллановая кислота), до якого потім хімічно приєднали різні радикали. Так, були створені нові "напівсинтетичні" пеніциліни (метицилін, ампіцилін і ін), не руйнуються ценіцілліназой і пригнічують деякі штами бактерій, стійкі до природного пеніциліну. Інший антибіотик - цефалоспорин С - утворюється грибом Cephalosporium. Він володіє близьким до пеніциліну хімічною будовою, але має дещо більш широкий спектр дії і пригнічує життєдіяльність не тільки грампозитивних, але і деяких грамнегативних бактерій. З "ядра" молекули цефалоспорина (7-аміноцефалоспорановую кислота) були отримані його напівсинтетичні похідні (наприклад, цефалоридин), які знайшли застосування в медичній практиці. Антибіотик гризеофульвін був виділений з культур Penicillium griseofulvum і іншої цвілі. Він пригнічує ріст патогенних грибків і широко використовується в медицині.
Антибіотик з актиноміцетів вельми різноманітні за хімічною природою, механізмом дії і лікувальним властивостям. Ще в 1939 радянські мікробіологи Н. А. Красильников і А. І. Кореняко описали антибіотик міцетін, утворений одним з актиноміцетів. Першим антибіотиком з актиноміцетів, що отримав застосування в медицині, був стрептоміцин, що пригнічує поряд з грампозитивними бактеріями і грамнегативними палички туляремії, чуми, дизентерії, черевного тифу, а також туберкульозну паличку. Молекула стрептоміцину складається з стрептідіна (дігуанідіновое похідне мезоінозіта), з'єднаного глюкозидним зв'язком зі стрептобіозаміном (дисахаридом, що містить стрентозу і метілглюкозамін). Стрептоміцин відноситься до антибіотиків групи воднорастворімих органічних підстав, до якої належать також антибіотики аміноглюкозиди (Неоміцин, мономіцин, канаміцин і гентаміцин), володіють широким спектром дії. Часто використовують в медичній практиці антибіотики групи тетрацикліну, наприклад хлортетрациклин (Синоніми: Ауреоміцин, біоміцин) і окситетрациклін (синонім: тераміцин). Вони мають широкий спектр дії і поряд з бактеріями пригнічують рикетсій (Наприклад, збудника висипного тифу). Впливаючи на культури актиноміцетів, продуцентів цих антибіотиків, іонізуючою радіацією або багатьма хімічними агентами, вдалося отримати мутанти, що синтезують антибіотики з зміненою будовою молекули (наприклад, деметілхлортетраціклін). Антибіотик хлорамфенікол (синонім: левоміцетин), що володіє широким спектром дії, на відміну від більшості інших антибіотиків, виробляють в останні роки шляхом хімічного синтезу, а не біосинтезу. Іншим таким винятком є протитуберкульозний антибіотик циклосерин, який також можна отримувати промисловим синтезом. Решта антибіотики виробляють біосинтезом. Деякі з них (наприклад, тетрациклін, пеніцилін) можуть бути отримані в лабораторії хімічним синтезом; проте цей шлях настільки важкий і нерентабельний, що не витримує конкуренції з біосинтезом. Значний інтерес представляють антибіотики макроліди (еритроміцин, олеандоміцин), що пригнічують грампозитивні бактерії, а також антибіотики поліени (ністатин, амфотерицин, леворин), що володіють протигрибковою дією. Відомі антибіотики, утворені актиноміцетами, які надають переважна дію на деякі форми злоякісних новоутворень і застосовуються в хіміотерапії раку, наприклад актиноміцин (синоніми: хрізомаллін, аурантін), олівоміцін, брунеоміцин, рубоміцін С. Цікавий також антибіотик гігроміцін В, що володіє протигельмінтних дією.
Антибіотик з бактерій в хімічному відношенні більш однорідні і в переважній більшості випадків відносяться до поліпептидів. У медиц...
