ionamide, Pronicid, Teraplix, Treventix, Trevintix.
Зв'язок структури з фармакологічною дією
Протіонамід і етіонамід є протитуберкульозними препаратами II ряду. Блокують синтез міколіевих кислот, що є найважливішим структурним компонентом клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, мають властивості антагоніста нікотинової кислоти. У високій концентрації порушують синтез білка мікробної клітини. Надають бактеріостатичну дію (в організмі частково перетворюються на сульфоксид, що володіє туберкулостатичну активністю) в основному на розмножуються мікобактерії туберкульозу Mycobacterium tuberculosis (включаючи атипові Mycobacterium avium), на поза-і внутрішньоклітинно розташовані мікроорганізми (в т.ч. на штами, стійкі до ізоніазиду і стрептоміцину). У високих концентраціях діють на Mycobacterium leprae. Фармакологічна дія обумовлена ​​скелетом ізонікотиновоїкислоти і наявністю атома сірки. Підсилюють фагоцитоз у вогнищі туберкульозного запалення, що сприяє його розсмоктуванню. Гальмують розвиток резистентності до інших протитуберкульозних засобів. Вторинна стійкість розвивається швидко. Між протіонамідом і етіонамідом існує повна перехресна резистентність. p align="justify"> За рахунок заміни етільний радикала (С 2 Н 5 ) у положенні 2 на пропильной (С 3 Н 7 ) протионамид легше переноситься.
У кислому середовищі здатні іонізуватися, що пояснює високу ефективність у вогнищі запалення.
Фізичні властивості
Етіонамід
Жовтий кристалічний порошок зі слабким або помірним запахом сірки. Не гігроскопічний. Практично не розчиняється у воді і ефірі; важко розчинний в етиловому і метиловому спирті, пропіленгліколі; розчинний в ацетоні, діхлоретане; вільно розчинний у піридині. Температура плавлення 158-164 В° С.
Протіонамід
Жовтий кристалічний порошок без запаху або майже без запаху. Не гігроскопічний. Практично не розчиняється у воді і ефірі; важко розчинний в етиловому і метиловому спирті, пропіленгліколі; розчинний в ацетоні, діхлоретане; вільно розчинний у піридині. Температура плавлення 140-143 В° С.
Визначення дійсності
) ІЧ-спектроскопія
Встановлюють по ІЧ-спектрами, порівнюючи смуги поглинання і їх інтенсивність зі спектром порівняння або зі спектром стандартного зразка в області 4000-625 см -1
Етіонамід ...
