>
v синтетичні речовини (ізоніазид, і др.проізводние ГИНК, етамбутол, етіонамід, протионамид, піразинамід, ПАСК).
1.ГІНК - гідразиди ізонікотинової к-ти
ізоніазид
Фармакологічна дія:
Протитуберкульозне засіб I ряду. Надає бактерицидну дію. Ізоніазид активний щодо поза-і внутрішньоклітинних Mycobacterium tubercuculosis, перш за все щодо активно діляться. Точний механізм його дії невідомий. Передбачається, що він пов'язаний з придушенням синтезу міколієвих кислот, що входять до складу клітинної стінки мікобактерій.
Фармакокінетика:
Після прийому всередину швидко абсорбується з ЖКТ. При прийомі з їжею всмоктування і біодоступність знижується. Широко розподіляється у всіх тканинах і рідина організму. Зв'язування з білками плазми дуже низьке (0-10%). Метоболізується в печінці шляхом ацетилювання (+ гідроліз і окислення). Швидкість інактивації препарату різна у різних хворих. Розрізняють «слабких» і «сильних» инактиваторов. Другим потрібні великі дози. Препарат виводиться з сечею, невелику кількість - з калом. Ізоніазид проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Показання:
Лікування всіх форм активного туберкульозу, в т.ч. туберкульозного менінгіту (у складі комбінованої терапії). Профілактика туберкульозу у осіб, що у близькому контакті з хворими на туберкульоз; у осіб з позитивною шкірною реакцією (більше 5 мм) на туберкулін. Дозу і тривалість лікування встановлюють індивідуально, залежно від характеру та форми захворювання. Вводять всередину, в / м, внутрішньокавернозно. Інгаляційно за схемою.
Побічна дія:
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; рідко - психоз, ейфорія, порушення сну, периферичні неврити, які пов'язані з тим, що препарат зв'язує пиридоксальфосфат і викликає дефіцит віт.В6. Для профілактики одночасно з ізоніазидом призначають віт. В6.
З боку ШКТ: нудота, блювання
Алергія
дуже рідко - гінекомастія у чоловіків, менорагії у жінок.
Протипоказання:
§ Епілепсія
§ судомні напади і поліомієліт в анамнезі
§ порушення функції печінки та / або нирок
§ атеросклероз.
2.Антібіотікі
рифампіцин
Фармакологічна дія:
Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи рифампіцину. Надає бактерицидну дію. Пригнічує синтез РНК бактерій, пригнічуючи ДНК-залежну РНК - полімеразу збудника. Високоактивний, є протитуберкульозним препаратом I ряду. Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості до інших протитуберкульозних засобів (за винятком інших рифампіцином) не відзначено.
Фармакокінетика:
Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ. Розподіляється у більшості тканин і рідинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми високе (89%). Метаболізується в печінці. Т? становить 3-5 ч. Виводиться з жовчю, калом і сечею, виділяється з грудним молоком та іншим...
